5-chlor-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-Dimethylphosphorylphenyl)pyrimidin-2,4-Diamin CAS 1197958-12-5

Produktbeschreibung:

5-chlor-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-Dimethylphosphorylphenyl)pyrimidin-2,4-Diamin CAS 1197958-12-5

 

Synonyme:

AP26113;(2-((5-Chlor-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2- Methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Chemische und physikalische Eigenschaften

Form: massiv

Dichte: 1,3 ± 0,1 g/cm³

Siedepunkt: 737,6 ± 7 0,0 Grad bei 760 mmHg

Summenformel:C26H34ClN6O2P

Molekulargewicht: 529,014

Flammpunkt: 399,9 ± 35,7 Grad

Genaue Masse: 528,216919

PSA: 95,66000

LogP:1.10

Dampfdruck:{{0}}.0±2,4 mmHg bei 25 Grad

Brechungsindex: 1,626

 

Verwendet:

AP26113 ist ein wirksamer ALK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,62 nM, der die durch die L1196M-Mutation vermittelte Resistenz von Crisotinib überwinden kann.

AP26113 ist sowohl in empfindlichen als auch in arzneimittelresistenten H3122-Zellen hochwirksam, reduziert das Zellwachstum, hemmt ALK-Phosphat und induziert dosisabhängig Zellapoptose. AP26113 wirkt auf H3122- und H3122CR-Zellen und reduziert p-ALK mit einem IC50-Wert von 7,4 bzw. 16,8 nM. AP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die Wildtyp- oder mutiertes EML4-ALK exprimieren, und reduziert die Anzahl der Zellen mit einem IC50-Wert von 10 nM bzw. 24 nM. AP26113 hemmt das Wachstum der Zelllinien SU-DHL-1, H3122 und Ba/F3-EML4-ALKv1 mit GI50-Werten von 9 nM, 4 nM bzw. 13 nM. AP26113 wirkt auf Karpas-299-, SU-DHL-1- und L-82-Zelllinien und hemmt die ALK-Phosphorylierung mit IC50 von 3,2 nM, 1,5 nM bzw. 2,1 nM. AP26113 wirkt auf Karpas-299- und H3122-Zellen und hemmt dosisabhängig die ALK- und ERK-Phosphorylierung. AP26113 wirkt auf die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich Wildtyp-EML4-ALK) und die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich Mutant EML4-ALKG1269S) und hemmt das Zellwachstum mit einem IC50-Wert von 11 nM bzw. 16 nM. AP26113 wirkt auf die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich Wildtyp-EML4-ALK) und die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK), um das Zellwachstum und die ALK-Phosphorylierung zu hemmen, mit einem IC50-Wert von 74 nM bzw. 335 nM. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) ist im Anti-PF-02341066EML4-ALK-Mutantentumor-Transplantationsmodell hochwirksam. AP26113 wirkt auf Tumore, die Wildtyp-EML4-ALK, G1269S und L1196M-Mutante exprimieren, in Dosen von 25 mg/kg, 50 mg/kg und 50 mg/kg, um eine Tumorregression zu induzieren. AP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die EGFR-DEL exprimieren, und hemmt die EGFR-Phosphorylierung und -Aktivität mit einem IC50-Wert von 75 nM bzw. 114 nM. AP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die EGFR DEL/T790M exprimieren, und hemmt die EGFR-Phosphorylierung und -Aktivität mit einem IC50-Wert von 15 bzw. 281 nM. AP26113 wirkt auf NSCLC-Zelllinien, die EGFR DEL (HCC827) exprimieren, indem es die EGFR-Phosphorylierung mit einem IC50 von 62 nM und auch das Zellwachstum mit einem GI50 von 165 nM hemmt. AP26113 wirkt auf HCC827-Zelllinien, die EGFR DEL/T790M exprimieren, und hemmt die EGFR-Phosphorylierung mit einem IC50 von 59 nM und hemmt auch das Zellwachstum mit einem GI50 von 245 nM. AP26113 wirkt auf HCC78-NSCLC-Zellen und hemmt wirksam die SLC34A2-ROS-gesteuerte Signalübertragung und Proliferation, und dieser Effekt ist dosisabhängig.

 

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• Ein paar: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Der nächste streifen: (2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazincarbonsäure 4-[(3-chlor-2-fluorphenyl)amino]-7-methoxy -6-Chinazolinylester CAS 1626387-80-1