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Acotiamidhydrochlorid Trihydrat CAS 773092-05-0

Acotiamidhydrochlorid Trihydrat CAS 773092-05-0

GEHÄUSE-NR.: 773092-05-0
Summenformel: C21H37Cln4O8S
Molekulargewicht: 541.05800
EINECS NR.: NA
MDL-Nr.: MFCD28101055

Produkt - Details

Produktbeschreibung:

Produktname: Acotiamidhydrochlorid-Trihydrat CAS-NR: 773092-05-0

 

Synonyme:            

N-(2-(Diisopropylamino)ethyl)-2-((2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino)-1,3-thiazol-4-carboxyamid-monohydrochlorid-trihydrat;

Unii-nmw7447A9a;

AcotiaMidhydrochloridtrihydrat;

 

Chemische & physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes Pulver

Assay: ≥99,0%

Lagertemperatur: Versiegelt im Trockenen, 2-8°C

 

Im Juni 2013 genehmigte das Ministerium für Gesundheit, Arbeit und Soziales in Japan Aotiamid (auch als Z-338 und YM443 bezeichnet) zur Behandlung von postprandialer Fülle, Blähungen im Oberbauch und früher Sättigung aufgrund funktioneller Dyspepsie (FD). Acotiamid erhöht die Acetylcholinfreisetzung aus enterischen Neuronen durch selektiven muskarinischen Acetylcholinrezeptor M1, M2-Antagonismus und Hemmung von AChE, wodurch die Magenentleerung und die Magenkonkommodation verbessert werden. Acotiamid hemmt den Acetylcholin-induzierten Ca2+-aktivierten Cl-Strom mit einem IC50 von 1,8 μM in Eizellen, die muskarinische M1-Rezeptoren exprimieren, und in Eizellen, die muskarinische M2-Rezeptoren exprimieren, hemmte Aotiamid die Acetylcholin-induzierten K+-Ströme mit einem IC50 von 10,1 μM. Studien an bewussten Hunden, Meerschweinchen-Magenmuskelstreifen und Assays mit menschlicher Cholinesterase deuten jedoch darauf hin, dass Acootimid AChE mit einem Ki von 610 nM hemmt, was darauf hindeutet, dass Aotiamid die Magenmotilität hauptsächlich durch Hemmung der AChE-Aktivierung stimuliert. In einem Stress-induzierten Rattenmodell verbesserte Acootiamid signifikant die verzögerte Magenentleerung und Fütterungshemmung, beeinflusste jedoch nicht die normale Magenentleerung oder Fütterung bei intakten Ratten. Ein synthetischer Weg zu Acotiamid, bei dem Pyridinhydrochlorid verwendet wird, um selektiv einen 2-substituierten Methylether aus einem 2,4,5-Trimethoxybenceramid-Zwischenprodukt als Schlüsselschritt zu spalten, wurde berichtet.

 

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