Clevidipinbutyrat CAS 167221-71-8

Produktbeschreibung:

Produktname: Clevidipinbutyrat CAS-NR: 167221-71-8

synonyme:

5-O-(Butanoyloxymethyl)3-O-methyl4-(2,3-dichlorphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat;

Cleviprex;

Clevidipinbutyrat;

Chemische & physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Pulver

Assay : ≥99.00%

Dichte: 1.289g / cm3

Siedepunkt: 539,7 °C bei 760 mmHg

Flammpunkt: 280,2 °C

Schmelzpunkt: 128-130 °C

Lagertemperatur: Kühlschrank

Dampfdruck: 0,0±1,4 mmHg bei 25 °C

Brechungsindex: 1.543

Sicherheitshinweise:

Sicherheitserklärungen: S24/25

HS-Code: 29339900

Kalziumkanalblocker, der als orales Antihypertensivmittel verwendet wird.

Clevidipin ist ein kurz wirkender Dihydropyridin-Calciumkanalantagonist (IC50= 7,1 nM, V(H) = -40 mV), der zur Behandlung der perioperativen Hypertonie entwickelt wird. IC50-Wert: 7,1 nM bei V(H) = -40 mV [1]Ziel: Calciumkanalin vitro: Sowohl Clevidipin als auch Nitroglycerin kehrten die U46619-induzierte Kontraktion vollständig um (Clevidipin (50% effektive Konzentration [EC50] = 3,88 +/- 0,84 x 10(-6) mol/L, Nitroglycerin EC50 = 4,84 +/- 2,76 x 10(-8) mol/L) [2]. Eine Temperaturabnahme erhöhte die Halbwertszeit von Clevidipin im Blut, während die Verdünnung des Blutes die In-vitro-Halbwertszeit von Clevidipin nicht beeinflusste. Die Albuminkonzentration beeinflusste die Hydrolyserate von Clevidipin in rbC, suspendiert mit Kochsalzlösung [3].in vivo: Clevidipin ist ein hochrabsetzliches Medikament mit einem relativ geringen Verteilungsvolumen, was bei allen untersuchten Arten zu einer extrem kurzen Halbwertszeit führt. Die mittlere anfängliche Halbwertszeit des individuellen Wertes (Bayes'sche Schätzungen) beträgt 12, 20 und 22 s bei Kaninchen, Ratte und Hund [4]. Der extrem hohe Clearance-Wert und das geringe Verteilungsvolumen führten zu kurzen Halbwertszeiten von Clevidipin von 2,2 bzw. 16,8 min. Die Blutkonzentration und die Dosisleistung, die die Hälfte der maximalen Wirkung (d. h. EC50 und ED50) erzeugten, betrugen etwa 25 nM bzw. 1,5 μg/kg/min [5]. Klinische Studie: CARVE: Clevidipine for Vasoreactivity Evaluation of the Pulmonary Arterial Bed. Phase 4

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