Cyproteronacetat CAS 427-51-0

Produktbeschreibung:

Produktname: Cyproteronacetat CAS-Nr.: 427-51-0

Synonyme:

Cyproteron-17-O-acetat;

Cyproteronacetat;

20-dion,6-chlor-17-hydroxy-1-alpha,2-alpha-methylen-pregna-6-dien-3;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Kristalliner Feststoff

Test: ≥99,0%

Dichte: 1,27 g/cm3

Siedepunkt: 525,9℃ bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 200-201℃

Flammpunkt: 177.6℃

Brechungsindex: 1,582

Lagerzustand: 2-8℃

Dampfdruck: 3,78E-11mmHg bei 25℃

Sicherheitsinformation:

RTECS: GZ2230000

Sicherheitshinweise: S26-S36

HS-Code: 2937290090

WGK Deutschland: 3

Risikohinweise: R20/21/22; R40

Gefahrencodes: Xn,Xi

Der freie Alkohol ist ein Anti-Androgen; das Acetat ist sowohl ein Antiandrogen als auch ein Gestagen. In Kombination mit Östrogen wird es zur Behandlung von Akne eingesetzt. Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptor-Agonist mit schwacher pro-gestationaler und glukokortikoider Aktivität. Ziel: Androgenrezeptor Cyproteronacetat zeigt deutlich antagonistische Eigenschaften, ist aber auch ein partieller Agonist und zeigt einen Agonismus für den AR mit einer EC50 von 4,0 μM bei relativ hohen Konzentrationen. In Gegenwart von 10 nM Testosteron hemmen niedrige Konzentrationen von Cyproteronacetat die T-stimulierte Transkription von 3XHRE-LUC, aber bei höheren Konzentrationen wird die Transkription stimuliert. Die LH-Werte bei mit Cyproteronacetat behandelten Ratten sinken nicht unter die Werte vor der Behandlung, obwohl sie bei den mit 3,2 mg Cyproteronacetat/kg/Tag behandelten Ratten nicht so stark ansteigen wie bei den Ratten, die 0,2 mg Cyproteronacetat/kg/Tag erhielten. Cyproteronacetat zeigt eine direkte negative Wirkung auf das Gewicht der Fortpflanzungsorgane und eine signifikante Verringerung der Spermienzahl und des Ca2+-Gehalts. Die SOD- und GST-Aktivitäten nehmen zusätzlich zu einem signifikanten Anstieg der NO- und MDA-Gehalte signifikant ab, was den oxidativen Status der Hoden bei mit Cyproteronacetat behandelten Ratten widerspiegelt.

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