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CAS-NR: 1297538-32-9
Molekulare Formel: C19H19ClN6O2
Molekulargewicht: 398.846
EINCS-NR.: 829-313-8
MDL NEIN: MFCD29472270
Produktbeschreibung:
Produktname: Darolutamide CAS NO:1297538-32-9
Synonyme:
ODM-201;
N-(S)-1-(3-(3-chlor-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)-propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-3-carboxamid;
Chemische & Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Hellgelbe Flüssigkeit
Test : ≥99,0%
Dichte:1.4 g/cm3
Siedepunkt:719.5°C bei 760 mmHg
Flammpunkt:388.9°C
ODM-201, auch bekannt als Darolutamid, ist ein potenter und selektiver Androgenrezeptor (AR)-Hemmer der neuen Generation, der für die Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) nützlich ist. ODM-201 ist ein vollständiger und hochaffiner AR-Antagonist, der, ähnlich wie Antiandrogen der zweiten Generation Enzalutamid und ARN-509, Testosteron-induzierte nukleare Translokation von AR hemmt. Wichtig ist, dass ODM-201 auch die Aktivität der getesteten mutierten ARs blockiert, die als Reaktion auf Antiandrogentherapien entstehen, einschließlich der F876L-Mutation, die eine Resistenz gegen Enzalutamid und ARN-509 verleiht. Darüber hinaus reduziert ODM-201 das Wachstum von AR-overexemitierenden VCaP-Prostatakrebszellen sowohl in vitro als auch in einem kastrationsresistenten VCaP Xenograft-Modell. ODM-201 überwindet die Resistenz gegen AR-gezielte Therapien, indem es sowohl überexprimierte als auch mutierte ARs antagonisiert. ODM-201 befindet sich derzeit in einer Phase-3-Studie in CRPC.
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