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CAS-Nr.: 206361-99-1
Summenformel: C 27 H 37 N 3 O 7 S.
Molekulargewicht: 547. 66
EINECS NO: 606-590-1
MDL NO: MFCD 09260006
Produktbeschreibung
Produktname: Darunavir CAS-Nr.: 206361-99-1
Synonyme:
[(1 S, 2 R) - 3 - [[(4-Aminophenyl) sulfonyl] (2 - Methylpropyl) amino] - 2 - Hydroxy - 1 - (Phenylmethyl) propyl] carabaminsäure (3 R, 3 aS, 6 aR) -Hexahydrofuro [2, {{ 8}} - b] -furan - 3 - yl Ester;
(3 R, 3 aS, {{2} aR) -Hexahydrofuro [2, 3 - b] furan - 3 -yl [(2 S, 3 R) -4 - {[(4-Aminophenyl) sulfonyl] (isobutyl) amino} - 3 - Hydroxy-1-phenyl - {{ 4}} - Butanyl] carbamat;
Carbaminsäure, N - [(1 S, {{2} R) - 3 - [[(4-Aminophenyl) sulfonyl] ({{2}) } -Methylpropyl) amino] - {{2}} - Hydroxy - 1 - (Phenylmethyl) propyl] -, (3 R, 3 aS, {{11 }} aR) -hexahydrofuro [{{2}, 3 - b] furan - 3 - ylester;
Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften
Aussehen: weißes bis cremefarbenes Pulver
Assay: ≥ 99%
Darunavir (Markenname Prezista, früher bekannt als TMC 114) ist ein Proteasehemmer-Medikament zur Behandlung von HIV-Infektionen. Darunavir ist eine von OARAC empfohlene Behandlungsoption für behandlungsnaive und behandlungserfahrene Erwachsene und Jugendliche.
Darunavir ist ein Proteaseinhibitor der zweiten Generation (PIs), der speziell zur Überwindung von Problemen mit älteren Wirkstoffen dieser Klasse wie Indinavir entwickelt wurde. Frühe PIs haben häufig schwerwiegende Nebenwirkungen und Arzneimitteltoxizitäten, erfordern eine hohe therapeutische Dosis, sind teuer in der Herstellung und zeigen eine störende Anfälligkeit für arzneimittelresistente Mutationen. Solche Mutationen können sich in nur einem Jahr des Gebrauchs entwickeln und die Medikamente effektiv unbrauchbar machen.
Darunavir wurde entwickelt, um robuste Wechselwirkungen mit dem Proteaseenzym aus vielen HIV-Stämmen zu bilden, einschließlich Stämmen von Patienten mit Behandlungserfahrung und multiplen Resistenzmutationen gegen PIs.
Es steht auf der Liste der wesentlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation GG, den wichtigsten Medikamenten, die in einem grundlegenden Gesundheitssystem benötigt werden. Darunavir wurde vom Pharmaunternehmen Tibotec entwickelt und ist nach Arun K. Ghosh benannt, dem Chemieprofessor, der das Molekül an der Universität von Illinois in Chicago entdeckt hat. Es wurde von der Food and Drug Administration (FDA) am 23, 2006 Juni genehmigt. Darunavir erhielt zum Zeitpunkt seiner Veröffentlichung Aufmerksamkeit, da es eine Behandlungsoption für Menschen mit arzneimittelresistentem HIV darstellt. Patientenvertretergruppen setzten den Entwickler Tibotec unter Druck, dem vorherigen Trend, neue Medikamente zu höheren Preisen als bestehende Medikamente derselben Klasse freizugeben, nicht zu folgen. Der Preis für Darunavir wurde so angepasst, dass er mit anderen gängigen PIs übereinstimmt, die bereits verwendet werden, wie beispielsweise dem Kombinationspräparat Lopinavir / Ritonavir mit fester Dosis. Das Medikament kostet ungefähr $ 9, 000 für eine einjährige Lieferung.
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