Docetaxel (wasserfrei) CAS-Nr.: 114977-28-5

Produktbeschreibung

Produktname: Docetaxel （wasserfrei） CAS-NR.: 114977-28-5

Synonyme:

DL-2-Amino-5-phosphonovaleriansäure;

DOCETAXEL (TAXOTERE);

N-Debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyltaxol;

D-2-Amino-5-phosphonovaleriansäure;

Docetaxel; APV; AP-5;

N-DEBENZOYL-N-TERT-BUTOXYCARBONYL-10-DEACETYL;

DOCETAXEL (TAXOTERE) UK 427857;

DL-APV;

TAXOTERE, DOCETAXEL;

2-Amino-5-phosphopentansäure;

DOCETAXEL-TRIHYDRAT;

N-Debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyltaxol;

2-Amino-5-phosphonovaleriansäure;

Acid-Amino-6-carboxy-6-hexylphosphonique;

5-PHOSPHONO-DL-NORVALINE;

N-DEBENZOYL-N-BOC-10-DEACETYLTAXOL;

2-Amino-5-phosphovaleriansäure;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: Cremefarbenes Pulver

Assay: ≥ 99,0%, EP7,5

Dichte: 1,37 g / cm³

Siedepunkt: 900,5 ℃ bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 232 ℃

Flammpunkt: 498,4 ℃

Brechungsindex: 1,618

Stabilität: Stabil bei normalen Temperaturen und Drücken.

Anwendungen: Docetaxel (XT), das als Taxotere oder Docecad verkauft wird, ist ein etabliertes Medikament gegen antimotische Chemotherapie, das die Zellteilung stört. Docetaxel ist von der FDA zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, Kopf- und Halskrebs, Magenkrebs, hormonresistentem Prostatakrebs und nicht kleinzelligem Lungenkrebs zugelassen. Docetaxel kann je nach Krebstyp und -stadium als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika angewendet werden.

Docetaxel gehört zur Taxan-Wirkstoffklasse, zu der auch das Chemotherapeutikum Paclitaxel gehört. Obwohl Docetaxel doppelt so wirksam bleibt wie Paclitaxel (aufgrund der Wirkung von Docetaxel auf das Zentrosom der mitotischen Spindel), wurde beobachtet, dass die beiden Taxane eine vergleichbare Wirksamkeit aufweisen. Mehrere neuere Artikel haben "keine Beweise dafür gefunden, dass Therapien, die Docetaxel enthalten, größere Vorteile bringen als solche, die Paclitaxel enthalten". Während beobachtet wurde, dass die Wirksamkeit zwischen den beiden Wirkstoffen äquivalent ist, kann Paclitaxel weniger Nebenwirkungen verursachen. Zusätzlich wurde festgestellt, dass Docetaxel über eine Vielzahl verschiedener Mechanismen anfällig für zelluläre Arzneimittelresistenzen ist.

Die optimale Dosisplanung für Taxane bleibt unbestätigt, aber die meisten Studien finden einen signifikanten Mortalitätsvorteil nach einem dreiwöchigen oder einem einwöchigen Verabreichungsplan. Während in einem Artikel aus dem Jahr 2010 in Current Clinical Pharmacology heißt es: "Die wöchentliche Verabreichung hat sich als optimaler Zeitplan herausgestellt", empfiehlt die offizielle Packungsbeilage von Docetaxel die Verabreichung alle drei Wochen. Wichtige Toxizitäten sind Neutropenie, fieberhafte Neutropenie und neurosensorische Störungen. Solche Toxizitäten wurden in klinischen Studien der Phasen II und III gut dokumentiert und können vorweggenommen und anschließend behandelt werden.

Es steht auf der WHO-Modellliste der essentiellen Arzneimittel, den wichtigsten Medikamenten, die in einem grundlegenden Gesundheitssystem benötigt werden. Docetaxel wird weltweit unter dem Namen Taxotere von Sanofi-Aventis sowie Docefrez von Sun Pharma Global und Zytax von Zydus vermarktet. Der Jahresumsatz von Taxotere belief sich 2010 auf 2,122 Milliarden Euro (3,1 Milliarden US-Dollar). Das Patent ist 2010 abgelaufen.

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