Dutasterid CAS 164656-23-9

Produktbeschreibung:

Produktname: Dutasterid CAS-NR: 164656-23-9

Synonyme:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a, 9b,10,11,11a-Tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]chinolin-7-carboxa-Mid;

(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7 ,8,9,9a,9b,10,11,11a-Tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]chinolin-7-carboxaMid-13C6;

6β-HydroxyDutasterid;4-Azaandrost-1-en-17-carboxaMid,N-[2,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]-3-oxo-,(5a,17b)-;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes kristallines Pulver

Test: ≥99.00%

Dichte: 1.303 g/cm3

Siedepunkt: 620.3℃ bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 242-250℃

Flammpunkt: 329℃

Brechungsindex: 1,523

Dampfdruck: 0 mmHg bei 25℃

Sicherheitsinformation:

HS-Code: 2942000000

Dutasterid (INN, USAN, BAN, JAN) (Markenname Avodart), entwickelt von GlaxoSmithKline, ist ein dreifacher 5α-Reduktase-Hemmer, der die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) hemmt. Es wird zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie verwendet. Es erhöht das Risiko einer erektilen Dysfunktion und eines verminderten sexuellen Verlangens. Dutasterid (GG745) ist ein starker Inhibitor beider 5-Alpha-Reduktase-Isozyme. Dutasterid kann aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit DHT eine Off-Target-Wirkung auf den Androgenrezeptor (AR) aufweisen antizipiert, hemmte die T-induzierte Sekretion von PSA und Proliferation. Das Medikament hemmte jedoch auch die DHT-induzierte PSA-Sekretion und die Zellproliferation (IC(50) ungefähr 1 microM). Dutasterid konkurrierte um die Bindung des LNCaP-Zell-AR mit einem IC(50) von ungefähr 1,5 µM. Hohe Konzentrationen von Dutasterid (10-50 microM), jedoch nicht von Finasterid, in steroidfreiem Medium führten zu verstärktem Zelltod, möglicherweise durch Apoptose. Dutasterid reduziert die Zelllebensfähigkeit und Zellproliferation in beiden getesteten Zelllinien (Androgen-responsive (LNCaP) und Androgen-unresponsive (DU145) humaner Prostatakrebs (PCa)).in vivo: GG745 hat eine terminale Halbwertszeit von ca. 240 Stunden und Einzeldosen von> 10 mg senkten die DHT-Spiegel signifikant stärker als Einzeldosen von 5 mg Finasterid. Bei mit Placebo behandelten Männern ohne Prostatakrebs gab es einen medianen Anstieg des PSA von 8,3 % in Monat 24 im Vergleich zu -59,5 % bei denen, die Dutasterid erhielten, wobei doppelte Werte verwendet wurden, um die Dutasterid-Behandlung zu korrigieren. Toxizität: Dutasterid kann die männliche Fertilität und die Dynamik der Steroidhormone beeinträchtigen . Daher wurde eine 21-tägige Reproduktionsstudie durchgeführt, um die Auswirkungen von Dutasterid (10, 32 und 100 µg/L) auf die Fischreproduktion zu bestimmen. Die Exposition gegenüber Dutasterid reduzierte signifikant die Fruchtbarkeit von Fischen und beeinflusste mehrere Aspekte der reproduktiven endokrinen Funktionen sowohl bei Männern als auch bei Frauen. Klinische Studie: Bioäquivalenzstudie von Dutasterid Fünf 0,1 mg und eine 0,5 mg Weichgelatinekapseln bei gesunden männlichen Freiwilligen.

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• Ein paar: Praziquantel CAS 55268-74-1
• Der nächste streifen: Finasterid CAS 98319-26-7