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CAS-NR: 82159-09-9
Summenformel: C15H13NO3S2
Molekulargewicht: 319.39900
EINECS-NR: 675-018-0
MDL-NR: MFCD00865484
Produktbeschreibung:
Produktname: Epalrestat CAS-NR: 82159-09-9
Synonyme:
5-[(1Z,2E)-2-Methyl-3-phenylpropenyliden]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinessigsäure;
2-[(5Z)-5-[(E)-2-Methyl-3-phenylprop-2-enyliden]-4-oxo-2-sulfanyliden-1,3-thiazolidin-3-yl]essigsäure;
(Z,E)-5-(2-Methyl-3-phenyl-2-propenyliden)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinessigsäure;
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Tiefroter nadelförmiger Kristall
Test: ≥99.00%
Dichte: 1,43 g/cm3
Siedepunkt: 516,8℃ bei 760 mmHg
Schmelzpunkt: 210-217℃
Flammpunkt: 266.4℃
Brechungsindex: 1.705
Lagerbedingungen: Im Originalbehälter an einem kühlen, dunklen Ort lagern
Sicherheitsinformation:
RIDADR: 2811
WGK Deutschland: 3
RTECS: XJ5131855
Gefahrenklasse: 6.1
Verpackungsgruppe: II
Epalrestat ist ein Carbonsäurederivat und ein nicht kompetitiver und reversibler Aldosereduktasehemmer zur Behandlung der diabetischen Neuropathie, einer der häufigsten Langzeitkomplikationen bei Patienten mit Diabetes mellitus. Es reduziert die Akkumulation von intrazellulärem Sorbitol, von dem angenommen wird, dass es die Ursache von diabetischer Neuropathie, Retinopathie und Nephropathie ist. Es wird gut vertragen, wobei die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen Magen-Darm-Probleme wie Übelkeit und Erbrechen sowie ein Anstieg bestimmter Leberenzyme sind . Chemisch gesehen ist Epalrestat insofern ungewöhnlich, als es ein Medikament ist, das eine Rhodaningruppe enthält. Aldosereduktase ist das Schlüsselenzym im Polyolweg, dessen verstärkte Aktivität die Grundlage der diabetischen Neuropathie ist. Aldose-Reduktase-Hemmer (ARI) zielen auf dieses Enzym ab. Von den vielen entwickelten ARIs befinden sich Ranirestat und Fidarestat in der Erprobungsphase. Andere wurden aufgrund inakzeptabler Nebenwirkungen oder schwacher Wirksamkeit verworfen. Epalrestat ist das einzige im Handel erhältliche ARI. Es wird leicht in das Nervengewebe aufgenommen und hemmt das Enzym mit minimalen Nebenwirkungen.
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