Escitalopramoxalat CAS 219861-08-2

Produktbeschreibung:

Produktname: Escitalopramoxalat CAS-Nr.: 219861-08-2

Synonyme:

(S)-Citalopramoxalat;

1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofuran-carbonitriloxalat;

S-(+)-1-3-(Dimethylamino)propyl-1-(p-fluorphenyl)-5-phthalancarbonitriloxalat;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißer Feststoff

Test: ≥99.00%

Siedepunkt: 428,3℃ bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 152-153℃

Flammpunkt: 212,8℃

Sicherheitsinformation:

Sicherheitshinweise: S26; S36

Risikohinweise: R36/37/38

Gefahrencode: Xi

WGK Deutschland: 3

RTECS: NP6333500

HS-Code: 29322090

Ein Hemmer der Serotonin (5-HT)-Aufnahme. Antidepressivum. Escitalopram wurde als Cipralex auf den Markt gebracht? in der Schweiz, in Schweden und im Vereinigten Königreich zur Behandlung von Depressionen und Panikstörungen. Es ist die S-Enantiomer-Version des 1989 zugelassenen selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRI) Citalopram. Es kann aus 5-Cyanophthalid durch aufeinanderfolgende Reaktionen mit 4-Fluorphenylmagnesiumbromid und 3-(Dimethylamino)propylmagnesiumchlorid gewonnen werden. Das resultierende racemische Diol kann auf mehreren Wegen aufgetrennt werden, beispielsweise durch Kristallisation mit einer chiralen Säure. Schließlich liefert ein zweistufiges Cyclisierungsverfahren Escitalopram. Escitalopram ist bei der Hemmung der 5HT-Wiederaufnahme in vivo in Synaptosomen des Rattenhirns doppelt so wirksam wie das Racemat und mehr als 100-mal wirksamer als das R-Enantiomer. Darüber hinaus zeigt es eine höhere Selektivität für den humanen Serotonin-Transporter im Vergleich zu den Noradrenalin- oder Dopamin-Transportern als alle anderen derzeit erhältlichen SSR1. Im Maus-Forced-Swim-Test war die Dauer der Immobilität (die die antidepressive Wirkung widerspiegelt) für Escitalopram vergleichbar mit Citalopram und länger als (R)-Citalopram. Klinische Studien bei Patienten mit Panikstörungen oder Depressionen haben gezeigt, dass Escitalopram eine klinisch relevante und signifikante Wirkung hat. Darüber hinaus setzt die antidepressive Wirkung schneller ein als Citalopram. Escitalopram hat eine lineare Pharmakokinetik mit einer langen Halbwertszeit (27-32 h). Es wird in der Leber umfassend über Cytochrome P450 zu S(+)-Desmethyl und S(+)-Didesmethyl-Citalopram metabolisiert. Es hat sich jedoch in vitro als schwacher oder vernachlässigbarer Inhibitor von CYP450-Wirkstoffmetabolisierenden Enzymen erwiesen. Escitalopram wird gut vertragen, wobei Übelkeit die häufigste Nebenwirkung ist.

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