GS 441524 ， ({{1}} R, {{2} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - Aminopyrrolo [1, {{1} - f] [1, {{1 }}, 4] Triazin-7-yl) - {{2}, 4 - Dihydroxy - {{4} - (Hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - Carbonitril CAS 1 1 9 1 {{1} {{2} 7-69-0

Produktbeschreibung

Produktname: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2} R, 4 S, {{4} R. ) - {{1}} - (4 - Aminopyrrolo [1, {{1} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] Triazin-7-yl) - {{2}, 4 - Dihydroxy - {{4} - (Hydroxymethyl) Tetrahydrofuran - {{1}} - Carbonitril CAS 1 1 9 1 {{1} {{2} 7- 69-0

Synonyme:

Remdesivir Zwischenstufe;

GS-441524;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften

Aussehen: cremefarbenes Pulver.

Assay: ≥ 99%

Dichte: 1. 84 ± 0. 1 g

Wasserlöslichkeit: Löslich in DMSO

Beschreibung： GS-441524 könnte das infektiöse Peritonitis-Virus (FIPV) bei Katzen mit einer EC 50 von 0 stark hemmen. 78 μM.

Ziel：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Die Zellen erscheinen und wachsen normal bei allen Konzentrationen von GS-44 1 524 und nehmen den Fluoreszenzfarbstoff CellTox Green bei {{1} h nicht auf. Die zytotoxische Konzentration - 50% (CC 50) beträgt daher> 100 μM. Die effektive Konzentration - 50% (EC 50) von GS-44 1 524 wird mit 0 berechnet. 78 μM [1].

In vivo：

Alle mit 10 behandelten Katzen sprechen schnell auf die Behandlung an, und die Lymphozytenwerte und die Rektaltemperaturen kehren zu den Werten vor der Infektion und den Werten der beiden asymptomatischen Katzen zurück. Zwei der 10 behandelten Katzen, 1 6 - 1 1 6 (Gruppe A) und 1 6 - 1 27 (Gruppe B. ) haben vier und sechs Wochen nach der Behandlung eine Rezidivkrankheit. Diese beiden Katzen werden zwei Wochen lang ein zweites Mal behandelt, und ihr Ansprechen ist identisch mit dem der Erstbehandlung. Alle zehn ein- oder zweimal behandelten Katzen sind bis heute normal geblieben (mehr als acht Monate nach der Infektion). Injektionen verursachen ein vorübergehendes&"stechendes GG"; Reaktion bei einigen Katzen innerhalb von 10 s nach Verabreichung der Verbindung. Lokalisierte und vorübergehende Schmerzen werden durch ungewöhnliche Körperhaltung, Lecken an der Injektionsstelle und / oder Lautäußerungen, die etwa 30 bis 60 Sekunden nach der Injektion anhalten, angezeigt. Injektionsreaktionen sind bei einigen Tieren im Vergleich zu anderen stärker ausgeprägt und die Reaktionen sind von einer Injektion zur nächsten inkonsistent und nehmen mit der Zeit ab [1].

Zellassay：

Um die Toxizität von GS-44 1 524 gegenüber CRFK-Zellen n zu bestimmen, werden CRFK-Zellen mit {{1}, 33 behandelt. 3, {{4} }. 1, 3. 7 oder 1. 2 μM GS-44 1 524 für {{1 { {12}}}} h [1].

Tier Admin：

Katzen [1] Die 1 0 Katzen, bei denen Krankheitszeichen auftraten, werden in zwei Gruppen eingeteilt und entweder mit 5 mg / kg (Gruppe A; n=5) oder behandelt 2 mg / kg (Gruppe B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h beginnt drei Tage später eindeutiger klinischer Nachweis von FIP (Tage 1 2 - 1 9 nach der Infektion). Die beiden Katzen, die keine Krankheitszeichen entwickeln, dienen als Kontrolle für die normale Blutlymphozytenzahl und die Rektaltemperatur [1].

Verweise：

[1]. Murphy BG et al. Das Nukleosidanalogon GS-44 1 524 hemmt das Virus der infektiösen Katzenperitonitis (FIP) in Gewebekultur- und experimentellen Katzeninfektionsstudien stark. Vet Microbiol. 20 1 8 Jun; 2 1 9: 226-233.

Was ist GS-441524?

Gs-44 1 524 ist nach gc {{1}} das zweite gezielte antivirale Medikament zur Behandlung der infektiösen Peritonitis bei Katzen (FIP). Gs-44 1 524 ist ein kleines Nukleotidanalogon, das von Gilead Sciences (Globales antivirales Feld Nr. 1) für Perdersencjiaoshou 2 und sein Forschungsthema der abdominalen Übertragung bereitgestellt wird. Gs-44 1 524 ist ein Inhibitor der reversen Transkriptase, der die Replikation des Katzen-Abdominal-Übertragungsvirus (FIP) hemmen kann, und ein vorausgesetztes Molekül für die Synthese von Nucleosidtriphosphat mit pharmakologischer Aktivität. Gs-44 1 524 ist ein kleines Molekül, auch bekannt als Nukleosidtriphosphat-kompetitiver Inhibitor, das eine starke antivirale Aktivität gegen viele RNA-Viren aufweist. Es kann die Replikation verschiedener Arten von chemischen Book-RNA-Viren hemmen, wie beispielsweise das Coronavirus des schweren akuten respiratorischen Syndroms (SARS), das Virus des respiratorischen Syndroms im Nahen Osten, das Ebola-Virus, das Lassa-Fieber-Virus, das Junin-Virus und das respiratorische Syncytial-Virus und weist eine geringe Zytotoxizität auf in einer Vielzahl von Zelllinien.

Der Wirkungsmechanismus besteht darin, dass GS-441524 durch Zellkinase zu Nucleosidmonophosphat (NMP) phosphoryliert und dann in einen aktiven Drei-Phosphat-Metaboliten (NTP-Strukturanalogon) umgewandelt wird. Bei der viralen RNA-Synthese fungiert das aktive NTP-Strukturanalogon als Konkurrenz des natürlichen Nukleosidtriphosphats und der Konkurrenz des natürlichen Nukleosids (ATP, TTP, CTP, GTP) um die Teilnahme an der RNA-Transkription. Wenn gs-441524 in das Transkriptionsprodukt inseriert wird, wird die Transkription im Voraus beendet, wodurch der virale RNA-Transkriptionsprozess inhibiert wird.

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Patentierte Produkte werden für R&Amp angeboten; D nur Zweck. Die endgültige Verantwortung liegt jedoch ausschließlich beim Käufer.

Beliebte label: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4} r) - { {1}} - (4 - Aminopyrrolo [1, {{1} - f] [1, {{1 }}, 4] Triazin-7-yl) - {{2}, 4 - Dihydroxy - {{4} - (Hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - Carbonitril cas 1 1 9 1 {{1} {{2} 7-69-0 , Hersteller, Lieferanten, Fabrik, kaufen, auf Lager

• Ein paar: D-Altrononitril, {{4}} - C - (4 - Aminopyrrolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}, 4] Triazin-7-yl) - {{4}, 5-Anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - Methylethyliden) CAS 1 1 9 1 {{4} 37-80-5
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