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CAS-Nr.: 1223403-58-4
Summenformel: C21H22F2N6O2
Molekulargewicht: 428,43500
EINECS NO: NA
MDL-NR.: MFCD323403584
Produktbeschreibung:
Produktname: Larotrectinib CAS-Nr.: 1223403-58-4
Synonyme:
LOXO-101;
Larotrectinib freie Base;
(S) -N- (5 - ((R) -2- (2,5-Difluorphenyl) pyrrolidin-1-yl) pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl) -3-hydroxypyrrolidin-1 -Carboxamid;
Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weißer bis gelber Feststoff
Assay: ≥99,0%
Dichte: 1,55 ± 0,1 g / cm3 (vorhergesagt)
Brechungsindex: 1,725
Lagerbedingungen: -20 ℃
Löslichkeit: DMSO: ≥ 4,6 mg / ml (10,74 mM)
Sicherheitsinformation:
Signalwort: Warnung
Gefahrenhinweise: H315 / 319/335
Sicherheitshinweise: P261 / P305+351+338 / P302+352
Larotrectinib (VITRAKVIR) ist ein oral verabreichter niedermolekularer, hochselektiver Tropomyosinrezeptorkinase (TRK) -Hemmer, der von Loxo Oncology in Zusammenarbeit mit der Bayer AG zur Behandlung von erwachsenen und pädiatrischen Patienten entwickelt wurde, deren Krebserkrankungen die neurotrophe Rezeptortyrosinkinase ( NTRK) Genfusionen.
Larotrectinib ist ein hochselektiver, wirksamer Inhibitor von TRKA, TRKB und TRKC (in vitro 50% Hemmkonstante 5–11 nmol / l) mit minimaler oder keiner Aktivität gegen andere Kinase- und Nicht-Kinase-Ziele [1, 2]. Die Hemmung von TRKs verhindert die TRK-Aktivierung, was sowohl zur Induktion der zellulären Apoptose als auch zur Hemmung des Zellwachstums in Tumoren führt, die TRKs überexprimieren.
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