LJN 452 CAS 1383816-29-2

Produktbeschreibung:

Produktname: LJN 452 CAS-NR:1383816-29-2

synonyme:

2-[(1R,3r,5S)-3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluormethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluor-1,3-benzothiazol-6-carbonsäure;

Tropifexor (LJN452);

Chemische & physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Massiv

Assay: ≥99,0%

Dichte: 1,55±0,1 g/cm3 (vorhergesagt)

Siedepunkt: 700,0±65,0 °C (vorhergesagt)

Schmelzpunkt: 221°C

PKa: 3.84±0.10 (vorhergesagt)

Wasserlöslichkeit: Uluslich (2,0E-6 g / L) (25 ° C)

Tropifexor, auch bekannt als LJN452, ist ein Farnesin-X-Rezeptor-Agonist zur Behandlung von cholestatischen Lebererkrankungen und nichtalkoholischer Steatohepatitis (NASH). Durch die Messung der Induktion von FXR-Zielgenen in verschiedenen Chemicalbook-Spezies wurde die In-vivo-Aktivität in einem Nagetier-PD-Modell nachgewiesen. Tropifexor ist in klinische Phase-2-Studien am Menschen bei NASH- und PBC-Patienten eingetreten. Tropifexor (LJN452) ist ein neuartiger und effektiver FXR-Agonist mit einem EC50 von 0,2nM in HTRF-Experimenten. Chemicalbook zeigte keine signifikanten Off-Target-Effekte gegen andere Enzyme, Ionenkanäle, Kernrezeptoren und GPCR und war für FXR mehr als 10.000-mal selektiver als für andere Targets.

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• Ein paar: Ozanimod CAS 1306760-87-1
• Der nächste streifen: IPI 549 CAS 1693758-51-8