Lorlatinib CAS 1454846-35-5

Produktbeschreibung:

Produktname: Lorlatinib CAS-Nr.: 1454846-35-5

Synonyme:

PF 06463922;

PF-06463922 Lorlatinib;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißer bis cremefarbener Feststoff

Assay: ≥98,0%

Dichte 1,42 ± 0,1 g / cm3 (vorhergesagt)

Siedepunkt: 675,0 ± 55,0 ℃ (vorhergesagt)

Lagerung: -20 ℃

Stabilität: ≥ 2 Jahre

Pka: 6,05 ± 0,40 (vorhergesagt)

Sicherheitsinformation:

Signalwort: Warnung

Gefahrenhinweise: H302

Warnhinweise: P280-P305+P351+P338

Lagerbedingungen: Pulver -20 ℃ 3 Jahre 4 ℃ 2 Jahre; In Lösungsmittel -80 ℃ 6 Monate -20 ℃ 1 Monat

Lorlatinib (PF-06463922) ist ein neues Medikament in der Entwicklung für die Untergruppe der fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkrebsarten, die ALK- oder ROS1-positiv sind und bereits eine Genbehandlung mit Medikamenten erhalten haben, die speziell auf diese Krebsart abzielen. Lorlatinib wird derzeit in evaluiert klinische Phase-II-Studien als orale Dosis von 100 mg täglich. Wenn es vermarktet wird, wird es eine zusätzliche gezielte Behandlung für diese Untergruppe von ALKor ROS1-positiven Patienten sein.

Lorlatinib wirkt durch Hemmung der Tyrosinkinasen des ALK- und ROS1-Rezeptors mit starker Aktivität gegen ein breites Spektrum von ALK-resistenten Mutationen. Durch die Hemmung der ALK-Phosphorylierung und der ROS1-Aktivität hemmt Lorlatinib die nachgeschaltete Signalübertragung, wodurch der Apoptoseprozess induziert wird, der zur Hemmung der Tumorzellproliferation führt.

Aufgrund der Komplexität des Tumors und der Entwicklung einer Resistenz gegen die Behandlung ist das Fortschreiten der Krankheit eine Herausforderung bei Patienten mit ALK-positivem metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). Eine häufige Stelle für das Fortschreiten des metastasierten NSCLC ist das Gehirn.

Lorlatinib wurde speziell entwickelt, um Tumormutationen zu hemmen, die die Resistenz gegen andere ALK-Inhibitoren erhöhen, und um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

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