Mefloquin HCl CAS 51773-92-3

Produktbeschreibung:

Produktname: Mefloquin HCl CAS-NR.: 51773-92-3

Synonyme:

2,8-Bis(trifluormethyl)-alpha-2-piperidinyl-4-chinolinmethanomonohydroch;

dl-erythro-alpha-(2-piperidyl)-2,8-bis(trifluormethyl)-4-chinolinmethanol;s*)-(r(+-)-lorid;

Mefloquinhydrochlorid;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Grauweißer bis gelber Feststoff

Assay: ≥99%

Dichte: 1,383 g/cm3

Siedepunkt: 415,7℃ bei 760mmHg

Schmelzpunkt: 250-254℃

Flammpunkt: 205.2℃

Stabilität: Stabil bei normalen Temperaturen und Drücken

Lagerbedingungen: Nur im Originalbehälter lagern. Behälter dicht verschlossen halten.

Wasserlöslichkeit: DMSO: 38 mg/ml, löslich

Sicherheitsinformation:

RTECS: VC0308000

WGK Deutschland: 3

Risikohinweis: R22

Gefahrencode: Xn

Symbol: GHS07

Signalwort: Warnung

Gefahrenerklärung: H302

Sicherheitshinweise: P301 + P312 + P330

Mefloquinhydrochlorid ist ein Chinolin-Antimalariamittel, das strukturell mit dem Antiarrhythmikum Chinidin verwandt ist. IC50-Wert: 1 microM (für K+-Kanal)Ziel: AntiparasitärMefloquin wird häufig sowohl zur Behandlung als auch zur Prophylaxe von Plasmodium falciparum-Malaria eingesetzt. MQ kann in vitro oxidativen Stress auslösen. Es gibt Hinweise darauf, dass reaktive Sauerstoffspezies (ROS) als therapeutische Methode zur Abtötung von Krebszellen eingesetzt werden können [2].in vitro: Mefloquin hemmte KvLQT1/minK-Kanalströme mit einem IC50-Wert von ungefähr 1 Mikrometer. Mefloquin verlangsamte die Aktivierungsrate von KvLQT1/minK und eine stärkere Blockade war bei niedrigeren Membranpotentialen im Vergleich zu höheren offensichtlich. HERG-Kanalströme waren etwa 6-mal weniger empfindlich gegenüber Blockierung durch Mefloquin (IC50=5,6 Mikrometer). Der HERG-Block zeigte eine positive Spannungsabhängigkeit mit maximaler Hemmung bei stärker depolarisierten Potentialen [1]. MQ besitzt eine hochselektive Zytotoxizität, die das Wachstum von PCa-Zellen hemmt. MQ-vermittelte ROS reduzierten gleichzeitig die Akt-Phosphorylierung und aktivierten die extrazelluläre signalregulierte Kinase (ERK), die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) und die Adenosinmonophosphat-aktivierte Proteinkinase (AMPK) Signalgebung in PC3-Zellen . in vivo: Trächtige Ratten wurden oral mit AS (15 und 40 mg/kg KG (KG)/Tag), MQ (30 und 80 mg/kg KG/Tag) und AS/MQ (15/30 und 40/80 .) behandelt mg/kg KG/Tag) an den Tagen 9-11 post coitum (pc). Die Muttertiere wurden am Tag 12 pc euthanasiert und die histologischen Parameter der Schwangerschaft und des Embryos wurden ausgewertet. Klinische Studie: Aktivität von Mefloquin gegen urinäre Schistosomiasis.

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