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CAS-NR: 1210344-57-2
Summenformel: C22H25ClO7
Molekulargewicht: 436.88300
EINECS-NR: 810-048-1
MDL-NR: NA
Produktbeschreibung:
Produktname: MK-8835, PF-04971729 CAS-Nr.: 1210344-57-2
Synonyme:
(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-Chlor-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octan- 2,3,4-Triol;
PF-04971729;
Ertugliflozin (USAN/INN);
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Ein kristalliner Feststoff
Test: ≥99,0%
Dichte: 1,455 g/cm3
Siedepunkt: 630,5 ± 55,0 ℃ (vorhergesagt)
Dampfdruck: 0.0±1.9 mmHg bei 25℃
Brechungsindex: 1,652
Egla ist eine neue Klasse von SGLT2-Inhibitoren, die gemeinsam von Pfizer und Merck entwickelt wurden. Steglatro wurde im Dezember 2011 von der FDA für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen. Es wurde noch nicht in China vermarktet. Ertugliflozin (PF-04971729) ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor des natriumabhängigen Glucose-Cotransporters 2 (SGLT2) mit einer IC50 von 0,877 nM für h-SGLT2. Ein Medikament zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2.
PF-04971729, ein potenter und selektiver Inhibitor des natriumabhängigen Glucose-Cotransporters 2, befindet sich derzeit in Phase-2-Studien zur Behandlung von Diabetes mellitus. Die Hemmwirkung auf die durch den organischen Kationentransporter 2 vermittelte Aufnahme von [14C]Metformin durch PF-04971729 war ebenfalls sehr schwach (IC50 900μM). wurde nach einer oralen Einzeldosis von 25 mg [14C]-PF-04971729 an gesunden Menschen untersucht. Die Resorption von PF-04971729 beim Menschen erfolgte schnell mit einer Tmax von ~ 1,0 h. Von der gesamten in Stuhl und Urin ausgeschiedenen Radioaktivität machte unverändertes PF-04971729 zusammen ~ 35,3 % der Dosis aus, was auf eine mäßige metabolische Elimination beim Menschen hinweist.
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