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CAS-NR: 1056634-68-4
Molekulare Formel:C23H22N6O2
Molekulargewicht: 414.46
EINECS NEIN: N/A
MDL NEIN: N/A
Produktbeschreibung
Produktname: Momelotinib CAS NO:1056634-68-4
Synonyme:
N-(Cyanomethyl)-4-(2-((4-morpholinophenyl)-amino)pyrimidin-4-yl)benzamid;
N-(Cyanomethyl)-4-(2-[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino-4-pyrimidinyl)benzamid;
Benzamid, N-(Cyanomethyl)-4-[2-[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-;
Momelotinib;
CYT387;
Chemische & Physikalische Eigenschaften
Aussehen : Hellbraun fest.
Assay : 98,0%
CYT387 ist ein Inhibitor der Janus-Kiinasen JAK1 und JAK2, der als ATP-Konkurrent mit IC50-Werten von 11 bzw. 18 nM fungiert. Der Inhibitor ist gegenüber anderen Kiinasen, einschließlich JAK3 (IC50 = 0,16 M), deutlich weniger aktiv.
Seit 2011 wird CYT387 als Medikament gegen Myelofibrose entwickelt und durchläuft derzeit klinische Studien der Phase I/II. Weitere mögliche Behandlungsindikationen für CYT387 sind andere myeloproliferative Neoplasmen, Krebs (feste und flüssige Tumoren) und entzündliche Erkrankungen.
Das Medikament wurde ursprünglich von der australischen Arzneimittelentdeckungsfirma Cytopia entdeckt, die dann von YM BioSciences Inc. entwickelt wurde (seit 2013 von Gilead Sciences erworben).
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