ND-646 CAS 1434639-57-2

Produktbeschreibung:

Produktname: ND-646 CAS-NR: 1434639-57-2

Synonyme:

2-[1-[(2R)-2-(2-Methoxyphenyl)-2-(oxan-4-yloxy)ethyl]-5-methyl-6-(1,3-oxazol-2-yl)-2, 4-Dioxo-1H,2H,3H,4H-thieno[2,3-d]pyrimidin-3-yl]-2-methylpropanamid;

1,4-Dihydro-1-[(2R)-2-(2-methoxyphenyl)-2-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]ethyl]-α,α,5-trimethyl-6- (2-Oxazolyl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-3(2H)-acetamid;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Grauweiß oder weißer Feststoff

Test: ≥98,0%

ND-646 ist ein oral bioverfügbarer und sterischer Inhibitor der Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC) mit IC50-Werten von 3,5 nM und 4,1 nM für rekombinantes hACC1 bzw. hACC2. ND-646 unterdrückte deutlich das Lungentumorwachstum in den Mausmodellen Kras;Trp53-/- (auch bekannt als KRAS p53) und Kras;Stk11-/- (auch bekannt als KRAS Lkb1) von NSCLC. ND-646, verabreicht mit 25 mg/kg BID oder 50 mg/kg QD, hemmt das subkutane A549-Tumorwachstum signifikant. ND-646 wird während des gesamten Behandlungszeitraums gut vertragen, wobei nach chronischer ND-646-Dosierung kein signifikanter Gewichtsverlust auftritt, was darauf hindeutet, dass die maximal verträgliche Dosis (MTD) nicht erreicht wurde. Die Mäuse werden 1 Stunde nach der letzten Dosis getötet und die Gewebe werden entweder für die Immunhistochemie (IHC) oder die Immunblot-Analyse präpariert. Tumore, die mit allen Dosen von ND-646 behandelt wurden, haben den Nachweis von P-ACC nach 1 Stunde verloren, was eine wirksame Tumorpenetration und akute ACC-Hemmung durch ND-646 zeigt.

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• Ein paar: BLU-554 CAS 1707289-21-1
• Der nächste streifen: ND-630 CAS 1434635-54-7