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CAS-Nr.:2101700-15-4
Summenformel:C22H21F4N5O3
Molekulargewicht: 479,43
EINECS-NR.:864-730-9
MDL-NR.:MFCD34179491
Produktbeschreibung:
Produktname: Pirtobrutinib CAS 2101700-15-4
Synonyme:
(S)-5-amino-3-(4-((5-fluor-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,{ {8}}trifluorpropan-2-yl)-1H-pyrazol-4-carboxamid;
LOXO-305;
LY 3527727.
Chemische und physikalische Eigenschaften
Aussehen: Weißes bis cremefarbenes festes Pulver
Gehalt: NLT99 %
Siedepunkt: 619,2 Grad
Dichte: 1,44 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
Löslichkeit: DMSO: 50 mg/ml (104,29 mM; Ultraschall erforderlich)
Anwendung:Pirtobrutinib, auch bekannt als LOXO-305 und LY 3527727, ist ein Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) und ein antineoplastischer Wirkstoff. Pirtobrutinib zeigte eine vielversprechende anfängliche Wirksamkeit bei Patienten mit vorbehandelter Richter-Transformation mit äußerst schlechter Prognose, auch bei Patienten, die zuvor eine Chemoimmuntherapie und kovalente BTK-Inhibitoren erhalten hatten. Pirtobrutinib ist ein hochselektiver und wirksamer nichtkovalenter BTK-Inhibitor (BTKi) mit hoher oraler Bioverfügbarkeit und langer Halbwertszeit, was selbst bei hochgradigen Malignitäten mit hohem BTK-Proteinumsatz zu einer robusten BTK-Zielabdeckung führt.
Pirtobrutinib, ein hochselektiver und nichtkovalenter BTK-Inhibitor der nächsten Generation, hemmt verschiedene BTK-C481-Substitutionsmutationen. Pirtobrutinib verursacht eine Regression von BTK-abhängigen Lymphomtumoren in Maus-Xenotransplantatmodellen. Pirtobrutinib ist außerdem mehr als 300-fach selektiv für BTK im Vergleich zu 370 anderen getesteten Kinasen und zeigt bei 1 μM keine signifikante Hemmung von Nicht-Kinase-Off-Targets.
Wir können auch Pirtobrutinib liefern dazwischenliegend:
4-[[(5-fluor-2-methoxy-benzoyl)amino]methyl]benzoesäure CAS 1571888-11-3;
N-[[4-(2,2-dicyano-1-methoxy-vinyl)phenyl]methyl]-5-fluor-2-methoxy-benzamid CAS {{9} };
[(1S)-2,2,2-tri-fluor-1-methyl-ethyl]hydrazin CAS 2764851-02-5;
[(1S)-2,2,2-trifluor-1-methylethyl]hydrazin hydrochlorid CAS 2764851-03-6.
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