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CAS-NR: 1997387-43-5
Summenformel: C19H27N3O2S
Molekulargewicht: 361,50200
EINECS-NR: NA
MDL-NR: NA
Produktbeschreibung:
Produktname: PZM21 CAS-NR: 1997387-43-5
Synonyme:
1-[(2S)-2-(Dimethylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propyl]-3-[(2S)-1-(thiophen-3-yl)propan-2-yl]harnstoff;
1-[(2S)-2-(Dimethylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propyl]-3-[(2S)-1-(thiophen-3-yl)propan-2-yl]harnstoff;
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weißes bis cremefarbenes festes Pulver
Test: ≥98,0%
Siedepunkt: 583,8 ± 50,0 ℃ (vorhergesagt)
Dichte: 1,169 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
PKa: 10,06 ± 0,15 (vorhergesagt)
Wasserlöslichkeit: 10 mM in DMSO
PZM21 ist ein potenter und selektiver µ-Opioidrezeptor-Agonist mit einer EC50 von 1,8 nM. PZM21 ist ein selektiver μ-Rezeptor-Agonist (EC50=4,6 nM). Es wurde berichtet, dass PZM21 einen Bias für den Gi-Signalweg gegenüber Arrestin-3 aufweist. Die Verbindung zeigt eine 500-fache Selektivität für μ- gegenüber δ-Rezeptoren und keine nachweisbare Aktivität an κ- oder Nociceptin-Rezeptoren und einer Reihe von 316 anderen GPCRs. PZM21 induziert Analgesie in einem Maus-Heizplatten-Assay, jedoch nicht in einem Tail-Flick-Assay und zeigt keine signifikante konditionierte Place-Preference-Reaktion in In-vivo-Assays. ZNS-Eindringmittel.
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