Relugolix CAS-Nr.: 737789-87-6

Produktbeschreibung

Produktname: Relugolix CAS-Nr.: 737789-87-6

Synonyme:

TAK-385;

Relugolix;

1- [4- [1 - [(2, 6-Difluorphenyl) methyl] -5 - [(dimethylamino) methyl] -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) - 2, 4-Dioxothieno [2, 3-d] pyrimidin-6-yl] phenyl] -3-methoxyharnstoff;

N- [4- [1 - [({{3}}, 6-Difluorphenyl) methyl] -5 - [(dimethylamino) methyl] -1, {{3}, {{ 8}}, 4-Tetrahydro - 3 - (6-Methoxy - 3 - Pyridazinyl) - {{3}, 4-Dioxothieno [{{3} }, 3 - d] Pyrimidin-6-yl] phenyl] -N&# 3 9; -Methoxyharnstoff;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften

Aussehen: Weißes Pulver.

Assay: ≥ 99. 0%

Relugolix (INN) (Entwicklungscode TAK-385) ist ein nicht peptidischer, oral aktiver, selektiver Antagonist des Gonadotropin-freisetzenden Hormonrezeptors (GnRHR) (IC 50 =0. 12 nM ), die von Takeda für den klinischen Einsatz entwickelt wird. Derzeit befinden sich klinische Phase-II-Studien zur Behandlung von Endometriose, Uterus-Leiomyom und Prostatakrebs.

Es wurde festgestellt, dass eine einzelne orale Verabreichung von Relugolix in einer Dosis von 3 mg / kg die luteinisierenden Hormonspiegel bei kastrierten Cynomolgus-Affen länger als 24 Stunden unterdrückt, was auf eine lange Wirkdauer hinweist. Es wurde festgestellt, dass das Medikament (80 - 160 mg / Tag) den Testosteronspiegel bei Männern mit einmal täglicher chronischer Verabreichung auf anhaltende Kastratspiegel senkt. Bei der Behandlung von Endometriose und Uterus-Leiomyom werden niedrigere Dosierungen (10 - 40 mg / Tag) untersucht, um eine teilweise Unterdrückung des Sexualhormons zu erreichen. Der Grund für die teilweise Unterdrückung dieser Zustände besteht darin, das Auftreten und die Schwere von Wechseljahrsbeschwerden wie Hitzewallungen zu verringern und Veränderungen der Knochenmineraldichte zu vermeiden, die durch Östrogenmangel verursacht werden und schließlich zu Osteoporose führen können.

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• Ein paar: Ethyl 2 - ((2, 6-Difluorbenzyl) (ethoxycarbonyl) amino) -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) thiophen-3-carboxylat CAS 308831-94-9
• Der nächste streifen: 3,4,12,12a-Tetrahydro-7-(phenylmethoxy)-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-6,8-dion CAS 1370250-39-7