Ritonavir CAS-Nr.: 155213-67-5

Produktbeschreibung

Produktname: Ritonavir CAS-Nr.: 155213-67-5

Synonyme:

Norvir;

Ritonavir;

Liponavir-Kern;

Ritonavi;

ABT-538;

A-84538 ABT-538 Abbott 84538;

Norvi;

RITONA;

N - [({{1}} S, 4 S, 5 S) - 4 - Hydroxy - 1, 6-Diphenyl - {{ 3}} - {[(1, 3-Thiazol - 5 - Ylmethoxy) carbonyl] amino} hexan - {{1} - yl] -N - {[({ {1}} - Isopropyl - 1, 3-Thiazol - 4 - yl) methyl] (methyl) carbamoyl} -L-valinamid;

(1 E, {{1} S) -N - [({{1}} S, {{5} S, {{6} } S) - {{5}} - Hydroxy - 5 - {(E) - [Hydroxy (1, 3-Thiazol - 5 - Ylmethoxy) methylen] Amino} - 1, 6-Diphenyl - {{1} - Hexanyl] - {{1} - [(E) - (Hydroxy {[({{{{{) 10}}}} - Isopropyl - 1, 3-Thiazol - {{5} - yl) methyl] (methyl) amino} methylen) amino] -3-methylbutanimidsäure;

1, 3-Thiazol-5-ylmethyl - [(1 S, 2 S, 4 S) - 1 - Benzyl - {{5} } -Hydroxy - 4 - ({(2 S) -3-Methyl - 2 - [(Methyl {[2 - (1) - Methylethyl ) - 1, 3-Thiazol - 4 - yl] methyl} carbamoyl) amino] butanoyl} amino) -5-phenylpentyl] carbamat;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften

Aussehen: Weißes oder fast weißes Pulver

Assay: ≥ 99%

Dichte: 1. 239 ± 0. {{3}} g / cm 3

Siedepunkt: 947 ° C bei 760 mmHg

Flammpunkt: 526. 6 ℃

Schmelzpunkt: 120-122 ℃

Löslichkeit: DMSO: lösliche 10 mg / ml (klare Lösung, erwärmt)

Norvir wurde in Deutschland, Großbritannien und den USA zur Behandlung von fortgeschrittenem HIV in Kombination mit antiretroviralen Nukleosidanaloga in Rekordtagen 72 von der FDA eingeführt. Es ist ein Inhibitor der HIV-Aspartat-Protease, der für die Verarbeitung eines Propeptids zu Gag, Gag-Pol-Genprodukten und der Protease selbst entscheidend ist. Diese Hemmung führt zur Freisetzung nicht infektiöser unreifer Viruspartikel. Es ist mehr als 500-fach selektiver für virale Aspartatprotease als die humane Version, hat eine gute orale Bioverfügbarkeit und kann die Bioverfügbarkeit anderer Proteaseinhibitoren erhöhen. Ritonavir war in der Lage, die CD 4 - und CD 8 -Lymphozytenzahl zu erhöhen sowie die virale RNA zu reduzieren. Es ist wirksamer als Saqunavir und in seiner Wirksamkeit mit Zidovudin und Lamivudin vergleichbar.

Ritonivir ist ein HIV-Proteaseinhibitor (EC 50 = 25 nM), der auch CYP 3 A {{3}, das primäre Cytochrom P {{{{5 }}}} 50 Isoform, die Proteaseinhibitoren metabolisiert. Durch die CYP 3 A {{3} -Hemmung können niedrige Dosen von Ritonivir den Metabolismus von gleichzeitig verabreichten Proteasehemmern verringern und deren Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit verbessern

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