Rosuvastatin Calcium CAS 147098-20-2

Produktbeschreibung:

Produktname: Rosuvastatin Calcium CAS NO: 147098-20-2

synonyme:

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorphenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptensäure-Calciumsalz;

Rosuvastatin Calciumsalz;

Rosuvastatin Hemicalcium;

Chemische & physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weiß bis halbweiß kristalliner Feststoff

Assay : ≥99.00%

Siedepunkt: 745,6°C bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 122°C

Flammpunkt: 404,7 °C

Lagerzustand: -20°C Gefrierschrank

Sicherheitshinweise:

HS-Code: 2935009090

Rosuvastatin Calcium Salt ist ein selektiver, kompetitiver HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor.

Rosuvastatin Calcium ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase mit IC50 von 11 nM. IC50-Wert: 11 nM Ziel: HMG-CoA-Reduktasin vitro: Rosuvastatin ist relativ hydrophil und hochselektiv für Leberzellen; seine Aufnahme wird durch den leberspezifischen organischen Anionentransporter OATP-C vermittelt. Rosuvastatin ist ein hochaffines Substrat für OATP-C mit einer scheinbaren Assoziationskonstante von 8,5 μM. Rosuvastatin hemmt die Cholesterinbiosynthese in leberisolierten Hepatozyten der Rattenleber mit IC50 von 1,12 nM. Rosuvastatin verursacht einen etwa 10-mal größeren Anstieg der mRNA von LDL-Rezeptoren als Pravastatin [1]. Rosuvastatin (100 μM) verringert das Ausmaß der U937-Adhäsion an TNF-α-stimuliertem HUVEC. Rosuvastatin hemmt die Expression von ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 und COX-2 mRNA und Proteinspiegel durch Hemmung der c-Jun N-terminalen Kinase und des Kernfaktors kB in endothelialen cells.in vivo: Rosuvastatin (3 mg/kg) tägliche Verabreichung für 14 Tage senkt den Plasmacholesterinspiegel um 26% bei männlichen Beagle-Hunden mit normalem Cholesterinspiegel. Bei Cynomolgus-Affen senkt Rosuvastatin den Plasmacholesterinspiegel um 22%. Rosuvastatin (20 mg/kg/Tag) über 2 Wochen, reduziert signifikant sehr niedrige Dichte Lipoproteine (VLDL) bei Diabetes mellitus Ratten, die durch Streptozocin induziert werden. Rosuvastatin zeigt antiatherothromhotische Wirkungen in vivo. Rosuvastatin (1,25 mg/kg) hemmt signifikant die Thrombin-induzierte Transmigration von Monocvtes über Mesenterialvenolen durch Hemmung der Endothelzelloberflächenexpression von P-Seletin und erhöht die Basalrate von Stickstoffmonoxid in Aortensegmenten um das 2-fache.

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