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CAS-Nr.: 1310726-60-3
Summenformel: C17H19F3N6O
Molekulargewicht: 380,368
EINECS NO: N / A.
MDL NO: N / A.
Produktbeschreibung
Produktname: Upadacitinib CAS 1310726-60-3
Synonyme:
Upadacitinib;
UNII-4RA0KN46E0;
(3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluorethyl) - 1-Pyrrolidincarboxamid;
(3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluorethyl) pyrrolidin -1-Carboxamid;
ABT-494; ABT 494;
(3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluorethyl) - 1-Pyrrolidincarboxamid;
1-Pyrrolidincarboxamid, 3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluorethyl) -, ( 3S, 4R) -;
rel - (-) - (3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2 2-Trifluorethyl) pyrrolidin-1-carboxamid;
Chemische und physikalische Eigenschaften
Aussehen: Weißes bis cremefarbenes Pulver.
Assay: ≥ 99,0%
Dichte: 1,6 ± 0,1 g / cm³
Upadacitinib ist ein oraler Janus Kinase (JAK) 1-selektiver Inhibitor und ein krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD), das bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis zur Verlangsamung des Krankheitsverlaufs eingesetzt wird. Rheumatoide Arthritis ist eine chronische Autoimmunerkrankung, die die peripheren Gelenke betrifft. Es ist gekennzeichnet durch Synovialentzündung und Hyperplasie, Autoantikörperproduktion, Knorpelschäden und Knochenzerstörung, was zu Komorbiditäten führt. Trotz einer Vielzahl von Therapeutika, die zur Behandlung zur Verfügung stehen, sprechen bis zu 40% der Patienten nicht auf aktuelle Therapien an, einschließlich biologischer Therapien. Die Ätiologie der Krankheit ist größtenteils unbekannt; Es wurde jedoch die Rolle von JAK als Treiber von immunvermittelten Zuständen entdeckt, was zur Verwendung von JAK als therapeutische Ziele für rheumatoide Arthritis führte. Um die dosisabhängige Toxizität (wie bei einigen Pan-JAK-Inhibitoren zu beobachten) zu verringern, ohne die Wirksamkeit signifikant zu beeinträchtigen, wurden selektivere JAK1-Inhibitoren, Upadacitinib und [ Filgotinib ], entwickelt. Die FDA hat Upadacitinib im August 2019 zur Behandlung von Erwachsenen mit mäßig bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis zugelassen, die auf Methotrexat nicht ausreichend angesprochen oder unverträglich sind . Im Dezember 2019 wurde es von der Europäischen Kommission zusätzlich für die gleiche Indikation bei Patienten mit unzureichendem Ansprechen oder Unverträglichkeit gegenüber einem oder mehreren DMARDs zugelassen und kann als Monotherapie oder in Kombination mit Methotrexat angewendet werden . Upadacitinib wird unter dem Markennamen RINVOQ ™ zur oralen Verabreichung vertrieben. Es wird derzeit in mehreren klinischen Studien untersucht, in denen seine therapeutische Wirksamkeit bei anderen entzündlichen Erkrankungen wie Psoriasis-Arthritis, Spondylitis ankylosans, Colitis ulcerosa und Neurodermitis untersucht wird.
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