Zanubrutinib CAS Nr.: 1691249-45-2

Produktbeschreibung:

Produktname: Zanubrutinib CAS NO: 1691249-45-2

Synonyme:

(7S)-2-(4-Phenoxyphenyl)-7-(1-(prop-2-enoyl)piperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo(1,5-a)pyrimidin-3-carboxamid;

(7S)-7-(1-Acryloyl-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamid;

Chemische & Physikalische Eigenschaften:

Aussehen : Weißes bis weißes Pulver.

Test : ≥98,0%

Dichte: 1.33g/cm3

Schmelzpunkt: N/A

Siedepunkt: 713.4°C

Flammpunkt: N/A

Brechungsindex: N/A

Dampfdruck: 0,0mmHg bei 25°C

PSA: 102.48000

LogP: 4.99880

Löslichkeit: Löslich in DMSO, >50 mg/ml in DMSO. Ethanol:< 1="" mg/ml="">

Kategorie: Drug Analogue; Pharmazeutische/API-Arzneimittel-Zwischenprodukte;

Sicherheitshinweise:

HS-Code: 2933599090

Lagerung:In einem kühlen und trockenen, gut verschlossenen Behälter gelagert. Von Feuchtigkeit und starkem Licht/Wärme fernhalten.

Anwendung:

Zanubrutinib ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor (BTK).

Zanubrutinib (BGB3111) ist ein potenter, selektiver und oral erhältlicher Btk-Hemmer; zeigt im Vergleich zu Ibrutinib deutlich eingeschränktere Off-Target-Aktivitäten gegen ein Panel von Kiinasen, einschließlich ITK. BGB-3111 bindet selektiv an btK und hemmt die Aktivierung des B-Zell-Antigenrezeptors (BCR).

Unsere Fabrikmanufaktur (S)-Zanubrutinib , ausgereifte Technologie, stabile Produktion, Qualitätssicherung.

Lagerstatus : Auf Lager.

Wir können (7S)-4,5,6,7-Tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamid coA (Analysezertifikat), MOA (Analysemethode), Pyrazolo(1,5-a)pyr imidine-3-carboxamid,4,5,6,7-tetrahydro-7-(1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-,(7S)- ROS (Syntheseweg), CAS 1691249-45-2 MSDS (Material Safety Data Sheet) und andere Unterstützung für Sie !

Verwandte Zanubrutinib:

(±) -Zanubrutinib CAS: 1633350-06-7 (racemic)

(S)-Zanubrutinib CAS: 1691249-45-2 (S-Isomer)

(R)-Zanubrutinib CAS:1691249-44-1 (R-Isomer)

In Vitro:

Zanubrutinib (BGB-3111) ist ein selektiver Bruton-Tyrosin-Kinase-Inhibitor (BTK). In biochemischen und zellulären Assays zeigt Zanubrutinib nanomolare BTK-Hemmungsaktivität. In mehreren MCL- und DLBCL-Zelllinien hemmt Zanubrutinib die durch Die BCR-Aggregation ausgelöste BTK-Autophosphorylierung, blockiert die nachgeschaltete PLC-Nr. 2-Signalisierung und hemmt die Zellproliferation stark. Im Vergleich zu PCI-32765 zeigt Zanubrutinib viel eingeschränktere Off-Target-Aktivitäten gegen ein Panel von Kiinasen, einschließlich ITK[1].

In Vivo:

Zanubrutinib (BGB-3111) induziert dosisabhängige Anti-Tumor-Effekte gegen REC-1 MCL Xenografts, die entweder subkutan oder systemisch über schwanzveneninjektion bei Mäusen transplantiert werden. In den subkutanen Xenografts zeigt Zanubrutinib mit 2,5 mg/kg BID eine ähnliche Aktivität wie PCI-32765 bei 50 mg/kg QD. Im systemischen Modell ist das mediane Überleben der Zanubrutinib 25 mg/kg BID-Gruppe signifikant länger als die der beiden PCI-32765 50 mg/kg QD- und BID-Gruppen. In einem subkutanen Xenograft-Modell des ABC-Subtyps DLBCL (TMD-8) zeigt Zanubrutinib auch eine bessere Anti-Tumor-Aktivität als PCI-32765. Eine vorläufige 14-tägige Toxizitätsstudie an Ratten zeigt, dass Zanubrutinib sehr gut verträglich ist und die maximal verträgliche Dosis (MTD) bei einer Dosierung von bis zu 250 mg/kg/Tag nicht erreicht wird[1].

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