Neue Medikamente gegen Schizophrenie! Caplyta (Lumateperon), ein Unternehmen für intrazelluläre Therapien, wurde von der US-amerikanischen FDA zugelassen

Intra-Cellular Therapies (ICT) ist ein biopharmazeutisches Unternehmen, das sich auf die Entwicklung innovativer Therapien für Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS) konzentriert. Kürzlich gab das Unternehmen bekannt, dass die US-amerikanische Gesundheitsbehörde FDA Caplyta (Lumateperon) für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit Schizophrenie zugelassen hat. Das Unternehmen erwartet, Caplyta bis Ende des ersten Quartals 2020 auf den Markt zu bringen.

In Bezug auf die Medikation beträgt die empfohlene Dosis von Caplyta einmal täglich 42 mg, die mit der Nahrung eingenommen wird und keine Dosistitration erfordert. Es sollte beachtet werden, dass das Etikett von Caplytas Medikamenten eine Black-Box-Warnung enthält, die darauf hinweist, dass Patienten mit demenzbedingter Psychose ein erhöhtes Todesrisiko haben, wenn sie mit Antipsychotika behandelt werden. Caplyta ist nicht zur Behandlung von demenzbedingten psychiatrischen Patienten zugelassen.

Die Wirksamkeit von Caplyta 42 mg wurde in zwei placebokontrollierten Studien mit statistisch signifikanten Unterschieden im Gesamtscore des primären Endpunkts, der positiven und negativen Symptomskala (PANSS), nachgewiesen. Die häufigsten Nebenwirkungen der empfohlenen Dosis von Caplyta im Vergleich zu Placebo (≥5% und doppelt so häufig wie Placebo) umfassten Schläfrigkeit / Sedierung (24% gegenüber 10%) und Mundtrockenheit (6% gegenüber 2%).

In den gepoolten Daten aus den Kurzzeitstudien waren Gewichtszunahme, Nüchternglukose, Triglyceride und Gesamtcholesterin in der Caplyta-Gruppe und der Placebo-Gruppe mit den mittleren Änderungen der Ausgangswerte vergleichbar. Die Häufigkeit extrapylischer Symptome betrug in der Caplyta-Gruppe 6,7% und 6,3% in der Placebogruppe.

"Wir sind zuversichtlich, dass Caplyta den Gesundheitsdienstleistern eine neue, sichere und wirksame Behandlungsoption bietet, die Millionen von Erwachsenen mit Schizophrenie helfen wird. Die Zulassung markiert den Höhepunkt jahrelanger wissenschaftlicher Forschung." sind den Patienten, ihren Betreuern und den Angehörigen der Gesundheitsberufe, die zur Entwicklung von Caplyta beigetragen haben, besonders dankbar. "

Schizophrenie ist eine schwerwiegende psychische Erkrankung, von der etwa 2,4 Millionen amerikanische Erwachsene betroffen sind. Schizophrenie ist das Merkmal verschiedener klinischer Manifestationen von akuten psychiatrischen Symptomen, einschließlich Halluzinationen und Wahnvorstellungen, die häufig ins Krankenhaus eingeliefert werden müssen, um diese chronische und oft lebenslange Krankheit zu behandeln begleitet von Depressionen und sozialen Funktionen sowie kognitiven Fähigkeiten verschlechterten sich Schizophreniepatienten nach und nach häufig aufgrund von Nebenwirkungen wie Gewichtszunahme und Bewegungsstörungen und beenden die Behandlung.

Der pharmazeutische Wirkstoff von Caplyta ist Lumateperon, ein erstklassiges niedermolekulares Medikament, das Serotonin, Dopamin und Glutamat, drei Neurotransmitterwege, die an schweren Krankheiten beteiligt sind, selektiv und gleichzeitig regulieren kann. Im Gegensatz zu bestehenden Schizophrenie-Medikamenten ist Lumateperon ein Dopaminrezeptor-Phosphat-Protein-Modulator (DPPM), der als präsynaptischer partieller Agonist und postsynaptischer Antagonist des D2-Rezeptors fungiert.

Dieser Mechanismus kann zusammen mit möglichen Wechselwirkungen mit 5-ht2a-Rezeptoren, Serotonintransportern und D1-Rezeptoren sowie der indirekten Glutamatregulation zur Wirksamkeit von Lumateperon bei einer Reihe von psychiatrischen Symptomen mit verbesserter psychosozialer Funktion und guter Verträglichkeit beitragen. Die Verbindung hat das Potenzial, Patienten mit einer Reihe von neuropsychiatrischen Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen zu helfen.

Lumateperon-Strukturformel

In den USA hat die FDA im November 2017 Lumateperon-Fast-Track-Status für die Behandlung von Schizophrenie zuerkannt. Zusätzlich zu Schizophrenie entwickelt ICT Lumateperon für die Behandlung anderer psychiatrischer Erkrankungen, einschließlich Verhaltensstörungen bei Demenzkranken, Alzheimer, Depressionen, und andere neuropsychiatrische und neurologische Störungen.

Im Juli war Lumateperon das Hauptergebnis von zwei klinischen Phase-III-Studien (Studie 401, Studie 404), in denen eine Einzeltherapie gegen bipolare I-Störung oder bipolare II-bedingte schwere Depression angewendet wurde. Die Daten zeigten, dass Lumateperon 42 mg in der 404-Studie im Vergleich zur Placebo-Gruppe den primären Endpunkt zur Verbesserung der Depression (p <0,001) und="" den="" sekundären="" schlüsselendpunkt="" zur="" verbesserung="" der="" schwere="" der="" depression="" (p=""><0,001)> In der 401-Studie erreichten jedoch beide Lumateperon-Dosen (42 mg und 28 mg) aufgrund des hohen klinischen Ansprechens in der Placebo-Gruppe nicht den primären Endpunkt. Lumateperon zeigte in 2 Studien eine gute Sicherheit und Verträglichkeit.