Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Produktbeschreibung:

Produktname: Apalutamid (ARN-509) CAS-NR.: 956104-40-8

Synonyme:

4- [7- [6-Cyano-5- (trifluormethyl) pyridin-3-yl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] octan-5-yl] -2-fluor-N -Methylbenzamid;

Benzamid, 4- [7- [6-Cyano-5- (trifluormethyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] oct-5-yl] -2-fluor N-Methyl;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes bis cremefarbenes Pulver

Assay: ≥99,0%

Dichte: 1,6 g / cm³

Schmelzpunkt: 190-192 ℃

Löslichkeit DMSO bei 25 ° C: 18 mg / ml

Löslichkeit Wasser bei 25 ° C: Unlöslich

Löslichkeit Ethanol bei 25 ° C: 5 mg / ml

Apalutamid (INN) (Entwicklungscode ARN-509, auch JNJ-56021927) ist ein nichtsteroidales Antiandrogen, das zur Behandlung von Prostatakrebs entwickelt wird. Es ähnelt Enzalutamid sowohl strukturell als auch pharmakologisch und wirkt als selektiver kompetitiver Antagonist des Androgenrezeptors (AR), zeigt jedoch einige Vorteile, einschließlich einer höheren Wirksamkeit und einer verringerten Permeation des Zentralnervensystems. Apalutamid bindet ähnlich wie Enzalutamid schwach an den GABAA-Rezeptor, kann jedoch aufgrund seiner relativ niedrigen zentralen Konzentrationen im Vergleich dazu ein geringeres Risiko für Anfälle aufweisen.

Bisher wurde in klinischen Studien festgestellt, dass das Medikament wirksam und gut verträglich ist. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall.

Apalutamid befindet sich derzeit in klinischen Phase-III-Studien für kastrationsresistenten Prostatakrebs.

Kürzlich wurde festgestellt, dass die erworbene F876L-Mutation des AR, die in fortgeschrittenen Prostatakrebszellen identifiziert wurde, Resistenz sowohl gegen Enzalutamid als auch gegen Apalutamid verleiht. Ein neueres Antiandrogen, Darolutamid (ODM-201), ist weder von dieser Mutation betroffen, noch wurde festgestellt, dass es von anderen getesteten / bekannten AR-Mutationen betroffen ist.; Apalutamid kann bei einer Untergruppe von Prostatakrebspatienten mit erworbener Resistenz gegen Abirateronacetat wirksam sein.

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• Ein paar: 8-Brom-7-aber-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion CAS 853029-57-9
• Der nächste streifen: 2,6-Diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-eins CAS 2387-48-6