AZD9496 CAS 1639042-08-2

Produktbeschreibung:

Produktname: AZD9496 CAS-NR: 1639042-08-2

Synonyme:

(E)-3-[3,5-Difluor-4-[(1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- Pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl]acrylsäure;

3-[3,5-Difluor-4-[(1r,3r)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-2,3,4,9-tetrahydro-3-methyl-1h-pyrido[3, 4-b]Indol-1-yl]phenyl]-2-propensäure;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Kristalliner Feststoff

Test: ≥99,0%

Dichte: 1,286 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)

Siedepunkt: 541,0 ± 50,0 ℃ (vorhergesagt)

PKa: 4,08 ± 0,10 (vorhergesagt)

Flammpunkt: 281,0 ± 30,1℃

Dampfdruck: 0.0±1.5 mmHg bei 25℃

Brechungsindex: 1,612

AZD9496 ist ein oraler Östrogenrezeptor-Inhibitor, der das Wachstum von ER-positiven und ESR1-tragenden Brusttumoren in einem klinischen Tumormodell hemmt. AZD9496 zeigte die gleiche Bindungsfähigkeit sowohl an ER-α- als auch an ER-β-Isoformen, beide im pmol-Bereich. AZD9496 zielt in vitro direkt auf ERα ab und reguliert es herunter. AZD9496 antagonisierte und herunterregulierte ER-Mutanten in In-vitro- und In-vivo-Chemicalbook-Tests. Der IC50 von AZD9496, der AZD9496 bindet, herunterreguliert und gegenüber ERa antagonistisch wirkt, betrug 0,82, 0,14 bzw. 0,28 nM. AZD9496 hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei einer Vielzahl von Tieren (63 %, 91 % bzw. 74 % bei Ratten, Mäusen und Hunden) sowie ein niedriges Blutvolumen und eine niedrige Clearance (höher bei Mäusen).

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• Ein paar: Biphenyl-2-ylcarbamicacid1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-ylester CAS 864750-70-9
• Der nächste streifen: EAI045 CAS 1942114-09-1