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CAS-NR: 1942114-09-1
Summenformel: C19H14FN3O3S
Molekulargewicht: 383.39600
EINECS-NR: NA
MDL-NR: NA
Produktbeschreibung:
Produktname: EAI045 CAS-Nr.: 1942114-09-1
Synonyme:
2H-Isoindol-2-acetamid, α-(5-Fluor-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-;
2-(5-Fluor-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamid;
α-(5-Fluor-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindol-2-acetamid;
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Kristalliner Feststoff
Test: ≥99,0%
Dichte: 1,546 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
PKa: 7,20 ± 0,50 (vorhergesagt)
Brechungsindex: 1.729
EAI045 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor (vierte Generation). EAI045 zielt auf ausgewählte arzneimittelresistente EGFR-Mutanten ab, ohne den Wildtyp-Rezeptor zu beeinflussen. EAI045 hemmt L858R/T790M-mutierten EGFR mit einer niedernanomolaren Wirksamkeit in biochemischen Assays. Daher ist es ein potenzieller Medikamentenkandidat für die Behandlung von verwandtem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). Es sollte beachtet werden, dass EAI-045 wirksam gegen die EGFR-C797S-Mutation wirkt, bei der es sich um eine Resistenz gegen die EGFR-Inhibitoren der dritten Generation einschließlich AZD9291 (Osimertinib) und CO-1686 (Rociletinib) handelt.
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