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BLU9931 CAS 1538604-68-0

BLU9931 CAS 1538604-68-0

CAS-NR: 1538604-68-0
Summenformel: C26H22Cl2N4O3
Molekulargewicht: 509.38400
EINECS-NR: NA
MDL-NR: NA

Produkt - Details

Produktbeschreibung:

Produktname: BLU9931 CAS-NR: 1538604-68-0

Synonyme:

2-Propenamid,N-[2-[[6-(2,6-Dichlor-3,5-dimethoxyphenyl)-2-chinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-;

LM-3610;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Fest oder Pulver

Test: ≥98,0%

Dichte: 1,361 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)

PKa: 13,15 ± 0,70 (vorhergesagt)

Brechungsindex: 1,677

BLU9931 ist ein potenter, selektiver und irreversibler FGFR4-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und einer Selektivität von 297.184 bzw. 50-mal höher als die von FGFR1/2/3. In MDA-MB-453-Zellen hemmte BLU9931 effektiv die Phosphorylierung des FGFR4-Signalwegs. Blu9931 hemmte die Proliferation von HCC-Zelllinien wie Hep3B, Huh-7, Chemicalbook und JHH-7 und exprimierte einen intakten FGFR4-Signalkomplex mit EC50<1 μm.="" blu9931="" hemmt="" auch="" die="" proliferation="" in="" pdx-abgeleiteten="" zelllinien="" mit="" einem="" intakten="" fgfr4-signalweg.="" bei="" mäusen,="" die="" mit="" fgf19-amplifizierten="" hep3b-lebertumoren="" beladen="" waren,="" verursachte="" blu9931="" (300="" mg/kg,="" po)="" eine="" tumordegeneration="" und="" verhinderte="" einen="" tumorinduzierten="" gewichtsverlust.="" die="" behandlung="" mit="" blu9931="" (300="" mg/kg,="" po)="" führte="" auch="" zu="" einer="" tumordegeneration="" bei="" mit="" chemicalbook="" beladenen="" mäusen="" mit="" fgf19-überexpression="" von="" pdx-abgeleitetem="">

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