Östradiolvalerat CAS 979-32-8

Produktbeschreibung:

Produktname: Estradiolvalerat CAS-Nr.: 979-32-8

Synonyme:

Delestrogen;

Delestrogen4x;

Östradiol17-beta-valerat;Östradiolvalerianat;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Off-White Solid

Test: ≥99,0%

Dichte: 1,13g/cm3

Siedepunkt: 486,2℃ bei 760mmHg

Schmelzpunkt: 144℃

Flammpunkt: 191.1℃

Brechungsindex: 1,567

Dampfdruck: 0.0±1.3 mmHg bei 25℃

Lagertemperatur: Trocken versiegelt, Raumtemperatur

Löslichkeit: Praktisch unlöslich in Wasser, löslich in Alkohol.

Sicherheitsinformation:

RTECS: KG5793000

Sicherheitshinweise: S53-S45

WGK Deutschland: 3

Risikohinweise: R60; R61

Gefahrencode: T

Estradiolvalerat (EV, E2V) (INN, USAN, JAN) (Markennamen Altadiol, Deladiol, Delestrogen, Estraval, Lastrogen, Progynova, Valergen, viele andere) oder Estradiolvalerat (BAN) ist ein synthetischer Ester, insbesondere der 17 -Pentanoylester des natürlichen Östrogens 17β-Östradiol. Es wurde erstmals 1954 von Squibb als Delestrogen in den Vereinigten Staaten eingeführt und ist seitdem zusammen mit Estradiolbenzoat (1936) und Estradiolcypionat (1952) einer der am häufigsten verwendeten Estradiolester.

Bei Einnahme verhält sich Östradiolvalerat unabhängig vom Verabreichungsweg wie ein Prodrug, das durch Esterasen im Blutplasma und der Leber in 17β-Östradiol und Valeriansäure gespalten wird. Im Vergleich zu Estradiol selbst wird Estradiolvalerat jedoch langsamer resorbiert und besitzt eine längere Wirkungsdauer, insbesondere wenn es in einer Öllösung durch intramuskuläre Injektion verabreicht wird (in der es als Depot wirkt). Dadurch kann es seltener verabreicht werden.

Eine einzelne intramuskuläre Injektion von 4 mg Estradiolvalerat führt innerhalb von drei Tagen nach der Verabreichung zu maximalen Plasmaspiegeln von Estradiol von etwa 390 pg/ml, wobei die Spiegel nach 12–13 Tagen auf 100 pg/ml sinken. Eine Studie mit hochdosierter kombinierter Gabe von 40 mg Estradiolvalerat und 250 mg Hydroxyprogesteroncaproat bei Frauen einmal wöchentlich über sechs Monate (beschrieben als"Pseudoschwangerschaft" Schema) ergab, dass der Serumspiegel von Estradiol von 27,8 bis 34,8 pg/ml auf 3028–3226 pg/ml nach drei Monaten und auf 2491–2552 pg/ml nach sechsmonatiger Behandlung.

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