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CAS-NR: 50847-11-5
Summenformel: C14H18N2O
Molekulargewicht: 230.30600
EINECS-NR: NA
MDL-NR: MFCD00864808
Produktbeschreibung:
Produktname: Ibudilast CAS-NR: 50847-11-5
Synonyme:
3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin;
1-(2-Isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-methylpropan-1-on;
2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridin;
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weißer Feststoff
Test: ≥99,0%
Dichte: 1,09
Schmelzpunkt: 53-54℃
Brechungsindex: 1,57
Lagerzustand: 2-8℃
Sicherheitsinformation:
RTECS: UR0711200
Sicherheitshinweise: S26-S36
HS-Code: 2933990090
WGK Deutschland: 3
Risikohinweise: R22; R36/37/38
Gefahrencode: Xn
Ein Leukotrien-D4-Antagonist. Wird als Antiallergikum, Antiasthmatikum und Vasodilatator (zerebral) verwendet.
Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166) ist ein relativ unselektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der zur Behandlung von Asthma vermarktet wurde.Ziel: PDEIbudilast (3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin) ist a nichtselektiver Inhibitor der zyklischen Nukleotidphosphodiesterase (PDE). Die Hemmung der Thrombozytenaggregation und Vasodilatation durch Ibudilast kann eher auf eine synergistische Erhöhung intrazellulärer zyklischer Nukleotide und die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) oder Prostacyclin aus dem Endothel als auf eine direkte Hemmung von PDE5 oder PDE3 zurückzuführen sein. Eine weitere wichtige Eigenschaft von Ibudilast ist seine entzündungshemmende Aktivität, die möglicherweise mit einer starken Hemmung von PDE4 verbunden ist. In Kombination mit seiner entspannenden Wirkung auf die glatte Bronchialmuskulatur könnte die entzündungshemmende Wirkung von Ibudilast die Pathophysiologie von Asthma günstig beeinflussen, indem es chemische Mediatoren antagonisiert, die Asthmaanfälle auslösen. Ibudilast (AV-411) ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor, von dem auch bekannt ist, dass er die Aktivierung von Gliazellen unterdrückt. Präklinische Daten zeigen, dass Ibudilast die Blut-Hirn-Schranke überwindet, gut vertragen wird, bei oraler Verabreichung aktiv ist, die Gliaaktivierung reduziert und Schmerzsymptome in verschiedenen Rattenmodellen für neuropathischen Schmerz lindert. Darüber hinaus verbessert es die akute Morphin-Analgesie und dämpft die Morphintoleranz und den Entzug. Somit kann Ibudilast die Opioidwirksamkeit verbessern und ist ein vielversprechender therapeutischer Kandidat für neuropathische Schmerzen mit einem neuartigen Wirkmechanismus.
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