2-(3,5-Dichlorphenyl)benzo[d]oxazol-6-carbonsäure Megluminsalz CAS 951395-08-7

Produktbeschreibung:

Produktname: 2-(3,5-Dichlorphenyl)benzo[d]oxazol-6-carbonsäure-Megluminsalz CAS-Nr.: 951395-08-7

Synonyme:

UNII-ZU7CF08A1A;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Festes Pulver

Test: ≥98,0%

Genaue Masse: 502.09100

Im November 2011 hat die Europäische Kommission Tafamidis-Meglumin (Fx-1006A, PF-06291826) zur Behandlung der familiären Transthyretin-Amyloid-Polyneuropathie (TTR-FAP) bei erwachsenen Patienten mit symptomatischer Polyneuropathie im Stadium 1 zugelassen. Tafamidis stabilisiert sowohl die Wildtyp- als auch die mutanten Formen des TTR-Tetramers und verhindert die Tetramerdissoziation durch nicht-kooperative Bindung an die beiden Thyroxin-Bindungsstellen. Tafamidis ist das erste zugelassene Arzneimittel für TTR-FAP. Die Kd-Werte für Tafamidis für die beiden Thyroxin-Bindungsstellen auf TTR, bestimmt durch isotherme Titrationskalorimetrie, betrugen 3 nM bzw. 278 nM. In einer weiteren In-vitro-Studie mit Wildtyp-TTR, V30M-Mutanten-TTR und V122I-Mutanten-TTR wurde gezeigt, dass Tafamidis die Fibrillenbildung konzentrationsabhängig hemmt und EC50 bei einer Tafamidis:TTR-Stöchiometrie von<1 (ec50="" lag="" im="" bereich="" von="" 2,7–3,2="" μm,="" was="" einem="" tafamidis:ttr-stöchiometriebereich="" von="" 0,75–0,9="" entspricht).="" tafamidis="" wurde="" durch="" kupplung="" von="" 4-amino-3-hydroxybenzoesäure="" mit="" 3,5-dichlorbenzoylchlorid="" und="" anschließende="" dehydratisierung="" unter="" verwendung="" von="" p-toluolsulfonsäure="">

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• Ein paar: 1-((3-Fluor-4-(methylcarbamoyl)phenyl)amino)cyclobutan-1-carbonsäure CAS 2227589-22-0
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