Iptacopan CAS 1644670-37-0

Produktbeschreibung:

Produktname: Iptacopan CAS 1644670-37-0

 

Synonyme:

4-[(2S,4S)-4-ethoxy-1-[(5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl )Methyl]piperidin-2-yl]benzoesäure;

 

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: weißes bis cremefarbenes Pulver

Gehalt: Größer als oder gleich 99,0 %

Siedepunkt: 599,1 Grad

Dichte: 1,25 g/cm3

Löslichkeit: DMSO:50,0 (Max. Konz. mg/ml);118,34 (Max. Konz. mM)

 

Verwendungsmöglichkeiten

Iptacopan ist ein niedermolekularer Faktor-B-Inhibitor, der zuvor als mögliche Behandlung der seltenen Blutkrankheit paroxysmale nächtliche Hämoglobinurie (PNH) durch Hemmung des Komplementfaktors B untersucht wurde. Faktor B ist ein positiver Regulator des alternativen Komplementwegs, wo er die C3-Konvertase aktiviert und anschließend C5-Konvertase. Dies ist von besonderer Bedeutung für PNH, wo eines der Krankheitsmerkmale die Mutation des PIGA-Gens ist. Aufgrund dieser Mutation fehlen allen Nachkommen-Erythrozyten die Glykosylphosphatidylinositol-verankerten Proteine, die normalerweise zwei Membranproteine, CD55 und CD59, verankern, die die Blutzellen vor dem alternativen Komplementweg schützen.



Darüber hinaus hat Iptacopan den Vorteil, dass es auf Faktor B abzielt, der nur den alternativen Komplementweg beeinflusst, während der klassische Weg und der Lektinweg unangetastet bleiben, damit der Körper weiterhin angemessene Immunantworten gegen Krankheitserreger aufbauen kann.



Am 6. Dezember 2023 wurde Iptacopan unter dem Markennamen Fabhalta von der FDA für die Behandlung von Erwachsenen mit PNH zugelassen. Diese Zulassung basierte auf positiven Ergebnissen der Phase-III-Studien APPL-PNH und APPOINT-PNH, in denen 82,3 % bzw. 77,5 % der Patienten eine anhaltende Hämoglobinverbesserung ohne Transfusionen erlebten.

 

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