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CAS-Nr.: 785835-79-2
Summenformel: C 28 H 41 Cl 2 N {{3} O {{3}}
Molekulargewicht: 538. 549
EINECS NO: N / A.
MDL NO: N / A.
Produktbeschreibung
Produktname: JDTic. 2 HCl CAS 785835-79 - 2
Synonyme:
(3 R) -7-Hydroxy-N - [({{4}} S) -1 - [(3 R, 4 R) - {{ 7}} - (3 - Hydroxyphenyl) - 3, 4 - Dimethylpiperidin-1-yl] - 3 - Methylbutan - {{4}} -yl] -1, {{4}}, 3, 4 - Tetrahydroisochinolin - 3 - Carboxamiddihydrochlorid;
JDTic Dihydrochlorid;
(3 R) -7-Hydroxy-N - [({{4}} S) - {{4}} - {[(3 R, { {7}} R) - 4 - (3 - Hydroxyphenyl) - 3, 4 - Dimethyl - {{4} - Piperidinyl] methyl } - 2 - Methylpropyl] - {{4}, 2, 3, 4 - Tetrahydro - 3 - Isochinolincarbonsäureamid;
1, {{1}, 3, 4 - Tetrahydro-7-hydroxy-N - [(1 S) - {{0} } - [[(3 R, 4 R) - 4 - (3 - Hydroxyphenyl) - 3, 4 - Dimethyl- 1 - Piperidinyl] methyl] - {{1}} - Methylpropyl] - (3 R) -isochinolincarboxamid;
Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften
Aussehen: Weiß bis cremefarben
Assay: ≥ 99. 0%
In vivo:
JDTic (2. 5 - 1 6 mg / kg, sc) blockiert dosisabhängig die antinozizeptive Reaktion von Nikotin im Tail-Flick-Test, hat jedoch keinen Einfluss auf den Hot-Plate-Assay oder die Körpertemperatur Bewertungen bei jeder Dosis, die an Mäusen getestet wurde, denen Nikotin injiziert wurde [1]. JDTic (3 mg / kg, ip) kann das angstähnliche Verhalten im Rattenmodell der Katerangst umkehren. JDTic (1 0 mg / kg, ip) verringert die Selbstverabreichung von Alkohol, unterdrückt die Cue-induzierte Wiederaufnahme der Alkoholsuche und blockiert spezifisch die Wirkung eines KOR-Agonisten zum 2 h-Vorbehandlungszeitpunkt [ 2]. JDTic ({{1 3}} mg / kg, ig) blockiert die U 50, 488-induzierte Diurese sofort bei Ratten [3] signifikant.
Tierverwaltung:
Mäusen: Naiven Mäusen wird JDTic (1, 4, {{2} oder 1 6 mg / kg) 1 {{injiziert. 12}} h vor Nikotin (2. 5 mg / kg, sc). Aufgrund der sehr langen Wirkdauer von JDTic wird für die Studien eine 1 8-stündige Vorinjektion gewählt. Die Antinozizeption unter Verwendung der Tail-Flick- und Hot-Plate-Tests wird 5 min nach der Nikotininjektion oder 2 0 min nach Morphin (8 mg / kg, sc) und Änderungen der Körpertemperatur gemessen werden 30 min nach der Injektion gemessen. Um das Fehlen von Mu-Antagonisten-Effekten durch JDTic in diesen Studien zu bestätigen, wird JDTic (1 6 mg / kg) auch mit 1, 6, 1 8 und {verabreicht {5}} 4 h vor Morphin (8 mg / kg, sc) im Tail-Flick-Test und die Antinozizeption wird 2 0 min nach Morphin gemessen.
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