Lasmiditansuccinat CAS 439239-92-6

Produktbeschreibung:

Produktname: Lasmiditansuccinat CAS 439239-92-6

 

Synonyme:

2,4,6-trifluor-N-{6-[(1-methylpiperidin-4-yl)carbonyl]pyridin-2-yl}benzamidhemisuccinat;

 

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: Cremefarbenes Pulver

Gehalt: NLT99 %

Wasserlöslichkeit: Wasser: 14 mg/ml (16,04 mM)

Löslichkeit: DMSO: 100 mg/ml (114,57 mM); Ethanol: 9 mg/ml (10,31 mM)

 

Anwendung:2,4,6-trifluor-N-{6-[(1-methylpiperidin-4-yl)carbonyl]pyridin-2-yl}benzamid ist ein neuartiges 5-HT(1F)-Rezeptoragonist, der auf das Zentralnervensystem mit einem Ki-Wert von 2,21 nM und keiner vasokonstriktorischen Aktivität wirkt.

 

Lasmiditan, auch bekannt als COL-144 und LY573144, ist ein neuartiger, zentral wirkender, hochselektiver 5-HT(1F)-Rezeptoragonist (K1=2.21 μM) ohne vasokonstriktorische Aktivität, wie es schien wirksam, wenn es in einer Proof-of-Concept-Migränestudie als intravenöse Infusion verabreicht wird. Lasmiditan zeigte Wirksamkeit bei seinem primären Endpunkt mit einer 2-stündigen Kopfschmerzreaktion von 28,8 % nach Placebo-Subtraktion, allerdings mit häufigen Berichten über Schwindel, Parästhesien und Schwindel.

 

 

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