Liraglutid CAS 204656-20-2

Produktbeschreibung:

Produktname: Liraglutid CAS-Nr.: 204656-20-2

Synonyme:

Liraglutid [usan: inn], Liraglutidum, Liraglutidum [inn-latin];

N26- (Hexadecanoyl-Gamma-Glutamyl) - (34-Arginin) glp-1- (7-37) -Peptid

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver

Dichte: 3751,2 ± 1,0

Assay: ≥98,0%

Lagerung: 2 ~ 8 ℃

Sicherheitsinformation:

Signalwort: Warnung

Gefahrenhinweise: H351 / 361

Ansätze zur Behandlung von T2DM, einer Krankheit, die durch den doppelten Defekt der Inselzelldysfunktion und Insulinresistenz gekennzeichnet ist, umfassen Mittel, die die Insulinsekretion durch die Bauchspeicheldrüse erhöhen (Sekretagogen), Mittel, die die Empfindlichkeit der Zielorgane gegenüber Insulin erhöhen (Sensibilisatoren), und Mittel, die die Glukoseabsorptionsrate aus dem Magen-Darm-Trakt verringern. Liraglutid, der GLP-1-Rezeptoragonist, der auf den Markt kommt, besitzt eine 97% ige Homologie zu GLP-1 mit nur zwei Aminosäureveränderungen und der Hinzufügung einer Fettsäureseitenkette. Insbesondere wurde das Lysin in Position 34 durch ein Arginin ersetzt, und das Lysin in Position 26 wurde mit einer C16-Acylkette über einen Glutamoyl-Spacer modifiziert. Liraglutid leitet seine Resistenz gegen den DPP-4-Abbau aus seiner Neigung ab, Mizellen zu bilden und an Albumin zu binden. Im Gegensatz zu seinem Vorgänger Exenatide, das vor der ersten und letzten Mahlzeit des Tages zwei tägliche subkutane Injektionen erfordert, ist Liraglutid als einmal tägliches Behandlungsschema zugelassen und kann in Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle angewendet werden Monotherapie oder kombinierte Doppeltherapie. Es ist auch in Kombination mit der Doppeltherapie von Metformin und einem Thiazolidindion bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle zugelassen. Liraglutid zeigte eine Bindungsstärke von 61 pM (EC50=55 pM für GLP-1) für den klonierten menschlichen GLP-1-Rezeptor.

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