Relugolix CAS 737789-87-6

Produktbeschreibung:

Produktname: relugolix CAS-Nr.: 737789-87-6

Synonyme:

1- [4- [1 - [(2,6-Difluorphenyl) methyl] -5 - [(dimethylamino) methyl] -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -2,4-dioxothieno [2,3- d] Pyrimidin-6-yl] phenyl] -3-methoxyharnstoff;

TAK-385;

Chemischer GG-Verstärker; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Hellgelber Feststoff

Assay: ≥99,0%

Dichte: 1,442 ± 0,06 g / cm³ (vorhergesagt)

Schmelzpunkt: 228 ℃ (Zersetzung)

Lagerung: -20 ℃

Löslichkeit Löslich in DMSO

Stabilität: ≥ 2 Jahre

Relugolix (INN) (Entwicklungscode TAK-385) ist ein nicht peptidischer, oral aktiver, selektiver Antagonist des Gonadotropin-freisetzenden Hormonrezeptors (GnRHR) (IC50=0,12 nM), der für die klinische Verwendung durch Takeda entwickelt wird. Derzeit befinden sich klinische Phase-II-Studien zur Behandlung von Endometriose, Uterus-Leiomyom und Prostatakrebs.

Es wurde festgestellt, dass eine einmalige orale Verabreichung von Relugolix in einer Dosis von 3 mg / kg die luteinisierenden Hormonspiegel bei kastrierten Cynomolgus-Affen für mehr als 24 Stunden unterdrückt, was auf eine lange Wirkdauer hinweist. Es wurde festgestellt, dass das Medikament (80–160 mg / Tag) den Testosteronspiegel bei Männern mit einmal täglicher chronischer Verabreichung auf anhaltende Kastratspiegel senkt. Bei der Behandlung von Endometriose und Uterus-Leiomyom werden niedrigere Dosierungen (10–40 mg / Tag) untersucht, um eine teilweise Unterdrückung des Sexualhormons zu erreichen. Der Grund für die teilweise Unterdrückung dieser Zustände besteht darin, das Auftreten und die Schwere von Wechseljahrsbeschwerden wie Hitzewallungen zu verringern und Veränderungen der Knochenmineraldichte zu vermeiden, die durch Östrogenmangel verursacht werden und schließlich zu Osteoporose führen können.

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• Ein paar: Liraglutid CAS 204656-20-2
• Der nächste streifen: Venetoclax CAS 1257044-40-8