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CAS-NR: 66981-73-5
Summenformel: C21H25ClN2O4S
Molekulargewicht: 436.95200
EINECS-NR: 614-004-0
MDL-NR: MFCD00865376
Produktbeschreibung:
Produktname: Tianeptin CAS-Nr.: 66981-73-5
Synonyme:
Tianeptin;
KOAXIL;
Tianeptina [Gasthaus-Spanisch];
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weißer Feststoff
Test: ≥99.00%
Dichte: 1,38 g/cm3
Siedepunkt: 609.2℃ bei 760 mmHg
Schmelzpunkt: 129-131℃
Flammpunkt: 322,2℃
Brechungsindex: 1,639
Sicherheitsinformation:
Gefahrenklasse: 6.1(b)
Verpackungsgruppe: III
RIDADR: UN 3249
Tianeptin (Markennamen Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax und Salymbra) ist ein Medikament, das hauptsächlich zur Behandlung von schweren depressiven Störungen verwendet wird, obwohl es auch zur Behandlung von Asthma oder Reizdarmsyndrom verwendet werden kann. Chemisch ist es ein trizyklisches Antidepressivum (TCA), hat jedoch andere pharmakologische Eigenschaften als typische TCAs, da neuere Forschungen darauf hindeuten, dass Tianeptin seine antidepressive Wirkung durch indirekte Veränderung der Glutamatrezeptoraktivität (dh AMPA-Rezeptoren und NMDA-Rezeptoren) und Freisetzung von BDNF entfaltet. beeinflusst wiederum die neurale Plastizität. Tianeptin hat antidepressive und anxiolytische (Anti-Angst-) Eigenschaften mit einem relativen Fehlen von sedierenden, anticholinergen und kardiovaskulären Nebenwirkungen, was darauf hindeutet, dass es besonders für die Anwendung bei älteren Menschen und nach Alkoholentzug geeignet ist; solche Personen können empfindlicher auf die Nebenwirkungen von Psychopharmaka reagieren. Jüngste Ergebnisse weisen auf eine mögliche antikonvulsive (Anti-Anfall) und analgetische (schmerzstillende) Aktivität von Tianeptin über eine unmittelbare oder nachgeschaltete Modulation der Adenosin-A1-Rezeptoren hin (da die Wirkungen experimentell durch Antagonisten dieses Rezeptors blockiert werden könnten).
Tianeptin ist ein Vollagonist mit niedriger Affinität an den μ-Opioid[Anmerkung 1] und δ-Opioidrezeptoren mit vernachlässigbarer Wirkung an den κ-Opioidrezeptoren. μ-Opioid-Agonisten induzieren typischerweise Euphorie, und dementsprechend tut Tianeptin dies in hohen Dosen deutlich über dem normalen therapeutischen Bereich.
Tianeptin wurde in den 1960er Jahren von der französischen Gesellschaft für medizinische Forschung entdeckt und patentiert. Derzeit ist Tianeptin in Frankreich zugelassen und wird von Laboratories Servier SA hergestellt und vermarktet; es wird auch in einer Reihe anderer europäischer Länder unter dem Handelsnamen „Coaxil“ sowie in Asien (einschließlich Singapur) und Lateinamerika als „Stablon“ und „Tatinol“ vermarktet, ist jedoch nicht in Australien, Kanada und Neuseeland erhältlich , Großbritannien oder den USA.
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