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CAS-NR: 30123-17-2
Summenformel: C21H24ClN2NaO4S
Molekulargewicht: 458.93400
EINECS-NR: 250-059-3
MDL-NR: MFCD00879851
Produktbeschreibung:
Produktname: Tianeptin-Natriumsalz CAS-NR.: 30123-17-2
Synonyme:
Tianeptin-Natriumsalz;
Tianeptin-Natriumsalz,7-[(3-Chlor-6,11-dihydro-6-methyl-5,5-dioxidodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]heptansäurenatriumsalz;
Tianeptin-Natriumsalzhydrat;
Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weißer bis bräunlicher Feststoff
Test: ≥99.00%
Dichte: 1,38 g/cm3
Siedepunkt: 609.2℃ bei 760 mmHg
Schmelzpunkt: 180℃
Flammpunkt: 322,2℃
Sicherheitsinformation:
WGK Deutschland: 3
Trizyklische Verbindung mit psychostimulierenden, antiulzerösen und antiemetischen Eigenschaften. Antidepressivum.
Tianeptin-Natriumsalz ist ein Salz von Tianeptin. Tianeptin ist ein atypisches Antidepressivum. Es ist ein Agonist des μ-Opioid-Rezeptors (MOR; EC50s=194 bzw. 641 nM für humane bzw. Maus-Rezeptoren in einem BRET-Assay zur G-Protein-Aktivierung) und hat auch Auswirkungen auf das Glutamat-System. Tianeptin (30 mg/kg) verringert die Immobilität im Forced-Swim-Test bei Wildtyp-, jedoch nicht bei MOR-Knockout-Mäusen, was auf eine antidepressive Aktivität in Abhängigkeit von MORs hinweist. Es erhöht die lokomotorische Aktivität bei einer Dosis von 30, jedoch nicht 10 mg/kg im Freilandtest und erhöht die Latenz beim Zurückziehen der Pfote im Hot-Plate-Test bei Mäusen. Tianeptin moduliert die AMPA-Rezeptoraktivität, indem es die Phosphorylierung der GluR1-Untereinheit des AMPA-Rezeptors im frontalen Kortex und der hippocampalen CA3-Region bei Mäusen erhöht. Es verhindert eine Zunahme der Expression des Glia-Glutamat-Transporters 1 (GLT-1), die durch chronischen Beschränkungsstress in der Hippocampus-CA3-Region bei Ratten induziert wird, wenn es 21 Tage lang in einer Dosis von 10 mg/kg pro Tag verabreicht wird.5 Es kehrt auch den Anstieg des extrazellulären Glutamatspiegels um induziert durch akuten Rückhaltestress im basolateralen Kern der Amygdala bei Ratten. Tianeptin-Natriumsalzhydrat wurde als selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Enhancer (SSRE)-Positivkontrolle während des Serotonin-Transporter-(SERT)-Assays in humanen embryonalen Nieren-293-Zelllinien verwendet.
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