Die Wirksamkeit und Aussicht auf Ibrutinib

Ibrutinib (USAN, auch als PCI-32765 bekannt und unter dem Namen Imbruvica vertrieben) ist ein Krebsmedikament gegen bösartige B-Zell-Erkrankungen. Es ist ein oral verabreichter, selektiver und kovalenter Inhibitor des Enzyms Bruton Tyrosinkinase (BTK).

Ibrutinib ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Bei oraler Verabreichung bindet Ibrutinib an die BTK-Aktivität und hemmt diese irreversibel, wodurch sowohl die B-Zell-Aktivierung als auch die B-Zell-vermittelte Signalübertragung verhindert werden. Dies führt zu einer Hemmung des Wachstums von malignen B-Zellen, die BTK überexprimieren. BTK, ein Mitglied der src-verwandten BTK / Tec-Familie von cytoplasmatischen Tyrosinkinasen, wird für die B-Zell-Rezeptorsignalisierung benötigt, spielt eine Schlüsselrolle bei der B-Zell-Reifung und ist bei einer Reihe von B-Zell-Malignitäten überexprimiert. Die Expression von BTK in Tumorzellen ist auch mit einer erhöhten Proliferation und Überlebensrate verbunden.

Ibrutinib wurde von Pharmacyclics, Inc. und der Janssen Pharmaceutical Division von Johnson & Johnson für zusätzliche B-Zell-Malignome entwickelt, darunter diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom und multiples Myelom.

Es wurde im November 2013 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung des Mantelzell-Lymphoms und im Februar 2014 zur Behandlung der chronischen lymphatischen Leukämie zugelassen. Im Januar 2015 wurde Ibrutinib von der FDA zur Behandlung der Waldenström-Makroglobulinämie, einer Form des Non-Hodgkin-Lymphoms, zugelassen.

Laut dem Wall Street Journal im Januar 2016 kostete Ibrutinib, ein Spezialpräparat, in den USA im Großhandel 116.600 bis 155.400 USD pro Jahr. Trotz Preisnachlässen und Krankenversicherungen führt der unerschwingliche Preis dazu, dass einige Patienten ihre Rezepte nicht erfüllen. AbbVie, das Unternehmen, das das Medikament vermarktet, erwarb es im Mai 2015 und prognostizierte einen weltweiten Umsatz von 1 Milliarde US-Dollar im Jahr 2016 und 5 Milliarden US-Dollar im Jahr 2020.