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CAS-Nr.:2169271-28-5
Summenformel:C16H13FN2O3S
Molekulargewicht: 332,35
EINECS-NR.: N/A
MDL-NR.: N/A
Produktbeschreibung:
Produktname:(5-(2-fluorphenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl) methanol CAS {{ 7}}
Synonyme:
TAK438 Verunreinigung 1;
Vonoprazan-Verunreinigung 37;
1-[(2-chlor-3-pyridinyl)sulfonyl]-5-(2-fluorphenyl)-1H-Pyrrol-3-carboxaldehyd;
Chemische und physikalische Eigenschaften
Aussehen: N/A
Gehalt: 99 %+
Siedepunkt: 564,5 ± 60,0 Grad
Dichte: 1,38 ± 0,1 g/cm3
Pka:13,89±0,10
Anwendung
(5-(2-Fluorphenyl)-1-(Pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl) Methanol ist ein Zwischenprodukt von Vonorazan. Vonorazanfumarat (TAK-438), ein Kaliumionen (K+)-kompetitiver Säureblocker (P-CAB), ist ein reversibler Protonenpumpenhemmer. Nach dem Eintritt in den menschlichen Körper beendet das Produkt die Sekretion von Magensäure, indem es die Bindung von K+ und H+-K+ -ATPase (Protonenpumpe) im letzten Schritt der Säuresekretion in den Belegzellen des Magens hemmt. Dieses Produkt hat eine starke und anhaltende hemmende Wirkung auf die Magensäuresekretion.
Im Vergleich zum herkömmlichen Protonenpumpenhemmer Lansoprazol wirkt Vonoprazan durch kompetitive und reversible Hemmung von K+ in der Protonenpumpe. Klinische und Tierversuche haben gezeigt, dass Vonoprazan schneller wirkt als PPI- oder H2-Blocker, eine stärkere Wirkung auf die Erhöhung des pH-Werts hat, Magen-Darm-Beschwerden schnell lindern kann und die Enzymaktivität nach der Verdauung wiederherstellt. Weniger Nebenwirkungen, Vonorazan hat eine hohe Lipophilie und eine hohe Dissoziationskonstante und kann in sauren Umgebungen ohne Säureaktivierung wirksam sein. Vonorazan hemmt die Protonenpumpe ohne Säureaktivierung und gelangt in hohen Konzentrationen in den Magen, wobei die stärkste Hemmwirkung bei der ersten Dosis entsteht und 24 Stunden anhält. Vonorazan ist säurestabil und kann den pH-Wert im Magen schnell ansteigen lassen, wodurch eine säurehemmende Wirkung erzielt wird.
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