Pramlintidacetat CAS 196078-30-5

Produktbeschreibung:

Produktname: Pramlintidacetat CAS-Nr.: 196078-30-5

Synonyme:

Pramlintidacetathydrat;

25-L-Prolin-28-L-Prolin-29-L-Prolin-aMylin (Mensch) Acetat-Hydrat;

Tripo-aMylinacetat-Hydrat;

Chemische&Ampere; Physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes Pulver

Test: ≥99.00%

Langzeitlagerung: Bei Raumtemperatur lagern

Schmelzpunkt:>175℃ (dez.)

Lagerung: Kühlschrank

Löslichkeit: Essigsäure (etwas), DMSO (etwas)

Sicherheitsinformation:

Signalwort: Warnung

Gefahrenhinweise: H315; H319; H335

Sicherheitshinweise:

P261; P264; P271; P280; P302+P352; P304+P340; P305+P351+P338; P312; P321; P332+P313; P337+P313; P362; P403+P233; P405; P501

Ein Analogon von menschlichem Amylin, das bei der Behandlung von insulinabhängigem Diabetes verwendet wird. Pramlintidacetat ist ein injizierbares humanes Amylin-Analogon, das in Verbindung mit Insulin zur Behandlung von Typ-1- und Typ-2-Diabetes auf den Markt gebracht wurde. Obwohl es auch ein 37-Aminosäuren-Peptid ist, unterscheidet es sich von seinem Vorgänger durch die Substitution von Ala-25, Ser-28 und Ser-29 durch Proline. Diese Modifikationen verbessern nicht nur die Löslichkeit des Peptids, sie beseitigen auch die bei Amylin beobachtete Aggregation, was zu einem stabilen synthetischen Analogon mit Erhalt der biologischen Aktivität führt, das für die pharmazeutische Verwendung geeignet ist. Als Hinweis auf die Wirksamkeit hemmt Pramlintidacetat mit einem Ki-Wert von 23 pM die Bindung von radioiodiertem Rattenamylin an die Nucleus accumbens-Membranen der Ratte. Sein Wirkmechanismus ahmt Amylin nach; als Neurohormon, das als Reaktion auf Mahlzeiten mit Insulin aus den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse sezerniert wird, ist es an der Glukosehomöostase beteiligt. Beide Peptide senken den postprandialen Glukosespiegel, indem sie Glucagon hemmen und die vagus-vermittelte Rate der Magenentleerung hemmen, wodurch die intestinale Kohlenhydratresorption verlangsamt wird. Darüber hinaus hat Amylin oder Pramlintidacetat den zusätzlichen Vorteil, dass es bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ein postprandiales Sättigungsgefühl hervorruft, was zu einem Gewichtsverlust führt. Da Pramlintidacetat die Magenentleerung verlangsamt, ist es bei Patienten mit Gastroparese und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die die Magen-Darm-Motilität verändern (Anticholinergika wie Atropin) oder die intestinale Aufnahme von Nährstoffen verlangsamen (wie α-Glucosidase-Hemmer), kontraindiziert. Pramlintidacetat ist auch bei Patienten mit hypoglykämischen Tendenzen kontraindiziert; aufgrund der gleichzeitigen Verabreichung mit Insulin besteht ein Risiko für schwere insulininduzierte Hypoglykämien. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Husten und Pharyngitis.

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