Pfizer und Myovant Sciences entwickeln gemeinsam orale GnRH-Rezeptorantagonisten für die Onkologie und die Gesundheit von Frauen!

Pfizer und Myovant Sciences gaben kürzlich bekannt, dass sie eine Kooperationsvereinbarung zur Entwicklung und Vermarktung von Relugolix in den USA und Kanada für den Bereich Onkologie und Frauengesundheit geschlossen haben. Pfizer erhält außerdem das ausschließliche Recht, relugolix für die Onkologie außerhalb der USA und Kanadas (mit Ausnahme bestimmter asiatischer Länder) zu vermarkten.

Relugolix ist ein oraler Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) -Rezeptorantagonist, der die Produktion von Testosteron in den Hoden hemmt, einem Hormon, das das Wachstum von Prostatakrebszellen stimuliert. Darüber hinaus kann Relugolix auch die Produktion von Ovarialöstradiol reduzieren, indem es den GnRH-Rezeptor in der Hypophyse blockiert, von dem bekannt ist, dass er das Wachstum von Uterusmyomen und Endometriose stimuliert.

relugolix wurde von Takeda entwickelt und Myovant Sciences (ein von Roivant und Takeda gegründetes Unternehmen) erhielt im Juni 2016 die exklusive weltweite Lizenz mit Ausnahme von Japan und anderen asiatischen Ländern. In Japan wurde Relugolix im Januar 2019 zugelassen und unter dem Markennamen Relumina vermarktet, um die folgenden durch Uterusmyome verursachten Symptome zu verbessern: Menorrhagie, Schmerzen im Unterleib, Schmerzen im unteren Rückenbereich und Anämie.

Chemische Struktur und Wirkmechanismus von Relugolix (Quelle der Strukturformel: medchemexpress.com)

Derzeit entwickelt Myovant einmal täglich orale Relugolix-Tabletten (120 mg) zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs. Am 18. Dezember 2020 wurde Orgovyx (Relugolix, 120 mg Tabletten) von der US-amerikanischen FDA zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen.

Es ist erwähnenswert, dass Orgovyx der erste und einzige orale GnRH-Rezeptorantagonist ist, der von der US-amerikanischen FDA zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen wurde. Das Medikament wurde im Rahmen des Prioritätsprüfungsverfahrens zugelassen. In der Phase-3-HERO-Studie lag die Remissionsrate der Relugolix-Behandlung bei 96,7%, was signifikant besser war als bei Leuprolidacetat (88,8%), während das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer unerwünschter Ereignisse (MACE) um 54% gesenkt wurde.

Darüber hinaus entwickelt Myovant einmal täglich orale Relugolix-Verbindungstabletten (Relugolix 40 mg, Östradiol 1,0 mg, Norethindronacetat 0,5 mg) zur Behandlung von weiblichen Uterusmyomen und Endometriose. Derzeit werden Relugolix-Verbindungstabletten zur Behandlung von weiblichen Uterusmyomen von der US-amerikanischen FDA geprüft. Der geplante Wirktermin ist der 1. Juni 2021. Relugolix-Verbindungstabletten zur Behandlung von Endometriumkarzinomen werden voraussichtlich einen neuen Arzneimittelantrag bei der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde einreichen US FDA in der ersten Hälfte des Jahres 2021.

Gemäß den Bedingungen der Vereinbarung werden Myovant und Pfizer gemeinsam die Anwendung von Orgovyx (Relugolix) bei fortgeschrittenem Prostatakrebs und die Anwendung von Relugolix-Verbindungstabletten im Bereich der Gesundheit von Frauen in den USA und in den USA entwickeln und vermarkten Kanada. Die beiden Parteien werden Anfang 2021 gemeinsam Orgovyx bei der Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs fördern. Myovant und Pfizer werden die Gewinne und spezifischen Ausgaben der Orgovyx- und Relugolix-Verbundfolien zu gleichen Teilen teilen, und Myovant wird die Einnahmen verbuchen. Myovant wird weiterhin für regulatorische Angelegenheiten und die Arzneimittelversorgung verantwortlich sein und weiterhin die klinische Entwicklung von Relugolix-Verbindungstabletten leiten.

Myovant wird Zahlungen in Höhe von bis zu 4,2 Milliarden US-Dollar erhalten, einschließlich einer Vorauszahlung in Höhe von 650 Millionen US-Dollar. Dies ist ein potenzieller regulatorischer Meilenstein von 200 Millionen US-Dollar im Zusammenhang mit der Zulassung von Relugolix-Tabletten für Frauengesundheitsindikationen sowie Prostatakrebs und Frauen durch die US-amerikanische FDA Gesundheitsindikationen sind gestaffelte Meilensteinzahlungen für Verkäufe, nachdem der Nettoumsatz einen bestimmten Schwellenwert erreicht hat. Wenn Pfizer relugolix außerhalb der USA und Kanadas (mit Ausnahme bestimmter asiatischer Länder) vermarktet, erhält Myovant 50 Millionen US-Dollar und hat Anspruch auf zweistellige Verkaufsgebühren.

Andy Schmeltz, Global President von Pfizer Oncology, sagte:" Wir freuen uns sehr, mit Myovant zusammenzuarbeiten, um unsere Fähigkeiten zu kombinieren, um Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs Orgovyx zu bringen. Diese strategische Zusammenarbeit baut auf unserer Führungsrolle bei der Versorgung amerikanischer Prostatakrebspatienten auf. Dies steht im Einklang mit unserem Ziel, mehr Durchbrüche im Behandlungsmodell von Prostatakrebs zu erzielen."

Nick Lagunowich, Global President von Pfizer Internal Medicine, sagte: „Unter den Millionen von Frauen, bei denen häufige und schwächende Symptome im Zusammenhang mit Uterusmyomen und Endometriose auftreten, gibt es immer noch viele ungedeckte Bedürfnisse. Wir glauben, dass wir in der Gesundheit von Frauen sind. Die tiefgreifende Tradition und Führung auf diesem Gebiet in Verbindung mit unserem erfahrenen weiblichen Gesundheitspersonal wird es uns und Myovant ermöglichen, diese Möglichkeiten zu maximieren und diesen Frauen wertvolle neue Behandlungsmöglichkeiten zu bieten."