Die dritte Generation des potenten COMT-Inhibitors Ongentys (Opicapon) wurde in Japan eingeführt

Ono Pharmaceutical kündigte kürzlich die Einführung von 25 mg Ongentys (Opicapon) -Tabletten in Japan an, einem neuen, einmal täglich verabreichten oralen selektiven Catechol-Oxy-Methyltransferase (COMT) -Hemmer. Es ist für kombiniertes Levodopa-Carbidopa oder Levodopa-Benserazid-Hydrochlorid geeignet, das bei erwachsenen Patienten mit Parkinson-Krankheit (PD) angewendet wird, um das Abnutzungsphänomen zu verbessern.

Ongentys' Der pharmazeutische Wirkstoff Opicapon wurde vom portugiesischen Pharmaunternehmen BIAL entwickelt. Dies ist ein COMT-Inhibitor der dritten Generation, der die klinische Wirksamkeit von Levodopa verlängert, indem er die Umwandlungsrate von Levodopa zu 3-O-Methyldopa verringert und dadurch die Bioverfügbarkeit des Gehirns verbessert. Im Vergleich zu Placebo kann Ongentys die Bioverfügbarkeit von Levodopa um 65% erhöhen. Im April 2013 erhielt Ono Pharmaceutical von BIAL das ausschließliche Recht, Opicapon in Japan zu entwickeln und zu vermarkten.

Es ist erwähnenswert, dass Fosun Pharma im Januar 2018 die exklusiven Rechte von Opicapon auf dem chinesischen Markt von BIAL für 18 Millionen US-Dollar erhalten hat, einschließlich einer Anzahlung von 3 Millionen US-Dollar und einer Meilensteinzahlung von bis zu 15 Millionen US-Dollar. Im März 2019 übernahm CDE die klinische Anwendung von Fosun Pharma.

In Bezug auf die Regulierung wurde Ongentys im Juni 2016 in der Europäischen Union als adjuvante Therapie für Levodopa / Dopa-Decarboxylase-Inhibitoren (DDCi wie Carbidopa) zugelassen, um diese Kombinationstherapien zu erhalten, die die Endbewegungsschwankungen nicht stabilisieren können. Erwachsene Patienten mit PD . Im April 2020 wurden Ongentys 25 mg- und 50 mg-Kapseln in den USA als adjuvante Therapie von Levodopa / Carbidopa bei PD-Patienten mit Belastungsschwankungen (GG "; OFF GG"; Zeitraum) zugelassen. Es ist erwähnenswert, dass Ongentys der erste von der FDA zugelassene COMT-Hemmer einmal täglich ist und einen neuen Behandlungsplan zur Verlängerung der Wirksamkeit von Levodopa / Carbidopa vorlegen wird. In den USA wird Ongentys von Neurocrine Biosciences vermarktet, die 2017 das ausschließliche Recht erhalten haben, Opicapon in den USA und Kanada von BIAL zu entwickeln und zu vermarkten.

Im Laufe der Zeit können bei Patienten, die Levodopa / Carbidopa einnehmen,&"OFF GG" auftreten. Zeitraum zwischen den beiden Behandlungsdosen, in dem die motorischen Symptome der Parkinson-Krankheit (wie Tremor, Bradykinesie und Gehschwierigkeiten) zunehmen. Klinische Daten zeigen, dass bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, bei denen die AUS-Phase auftritt, die Zugabe von Levodopa / Carbidopa zu Ongentys die AUS-Phase verringern und gleichzeitig die EIN-Phase erhöhen kann. Ärgerliche Bewegungsstörungen. In der&"ON GG"; In diesem Zeitraum sind die motorischen Symptome der Parkinson-Patienten besser kontrolliert.

Ongentys ist ein neuer, oraler, selektiver, lang wirkender peripherer COMT-Hemmer, der das COMT-Enzym blockiert, das Levodopa abbaut. Dies ist die Goldstandardtherapie zur Kontrolle motorischer Symptome bei Patienten mit Parkinson-GG-Krankheit. Ongentys schützt Levodopa, indem es die Zersetzung von Levodopa im Blut reduziert, mehr Levodopa in das Gehirn gelangt, seine klinische Wirkung verlängert und den Patienten hilft, motorische Symptome zu kontrollieren.

Die chemische Strukturformel von Opicapon (oben) und Ongentys (unten)

COMT-Hemmer werden derzeit eindeutig als Erstmedikamente empfohlen, um Dopamin bei der Behandlung von Parkinson-Patienten nach europäischen, amerikanischen und inländischen Behandlungsrichtlinien zu unterstützen. Ongentys kann das&"OFF GG" effektiv reduzieren. Zeitraum der Parkinson-GG-Patienten. Das Medikament wird einmal täglich verabreicht, was dazu beiträgt, die Belastung der Patienten durch Medikamente zu verringern und das&# 39 der Patienten zu verbessern. Einhaltung der Behandlung.

In klinischen Studien war Ongentys in der Lage, die unwillkürliche Bewegungszeit des Patienten und das&"OFF-ON (Schalter) -Phänomen GG" signifikant zu reduzieren. innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Vergleich zu Placebo. Das sogenannte&"OFF-ON (Schalter) -Phänomen GG"; Bei Parkinson-Patienten bezieht sich&auf die Symptomschwankungen, die im späteren Stadium der Medikation auftreten, dh der Patient kann nach der Medikation für einen Zeitraum einen normalen Funktionszustand aufrechterhalten, der jedoch nach der Einnahme unregelmäßig sein wird Das Medikament hat die Muskelsteifheit, das Zittern und die Unfähigkeit zu trainieren, die einige Minuten bis 1 Stunde dauern, wird gelindert. Dieses Phänomen kann an einem Tag wiederholt auftreten. Dieses Phänomen tritt häufig und unvorhersehbar auf, genau wie der Netzschalter, daher wird es als&"Schalter GG" bezeichnet. Phänomen.