Chinas Original-Krebsmedikament Zanubrutinib wurde von der US-amerikanischen FDA zugelassen

Am 15. November 2019 erhielt Zanubrutinib ( Handelsname: BRUKINSA ^TM ) , ein in China entwickelter Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton, von der US-amerikanischen Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde (FDA) eine beschleunigte Zulassung für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit interzellulärem Lymphom mindestens eine vorherige Behandlung. Von der ersten Projektentwicklung bis zur offiziellen Marktzulassung dauerte die Forschung und Entwicklung von Zanubrutinib mehr als 7 Jahre. Es wurde vollständig von BeiGene Co., Ltd. entwickelt und war das erste von der FDA zugelassene Krebsmedikament.

Im Jahr 2013 wurde Ibrutinib , der weltweit erste BTK-Hemmer, in den USA vermarktet. In klinischen Studien überlebten mehr als 98 Prozent der Patienten mit langsam einsetzender Leukämie mehr als zwei Jahre. Obwohl die Wirkung von Ibrutinib gut ist, müssen Resorbierbarkeit und Sicherheit verbessert werden. BeiGene hat eine klare Designidee für BTK-Inhibitoren, die darin besteht, die spezifische Bindung von Inhibitoren an BTK-Ziele zu maximieren und den Effekt außerhalb des Ziels zu minimieren, um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu verringern. Nach einer Reihe von Screenings und Tests identifizierte das Team schließlich das endgültige Kandidatenmolekül, Zanubrutinib, in mehr als 500 Verbindungen.

In klinischen Studien schnitt Zanubrutinib gut ab. In einer Phase-II-Studie an chinesischen Patienten wiesen Patienten mit rezidiviertem und refraktärem Tuberzelllymphom nach der Behandlung mit Zanubrutinib eine Remissionsrate von 84 Prozent auf, wobei 78 Prozent eine vollständige Remission erzielten. Auf der Grundlage der Studie erteilte die FDA Anfang dieses Jahres Zanubrutinib die Auszeichnung als "Durchbruchstherapie" und akzeptierte die Beantragung eines neuen Arzneimittels. Jetzt ist die Zulassung von Zanubrutinib auf dem Markt ein Durchbruch in der Geschichte der neuen Arzneimittelinnovation in China. Damit ist Chinas moderne Pharmaindustrie in ein neues Stadium eingetreten.

Die Kristallstruktur des Komplexes aus Zanubrutinib und BTK-Protein.