FDA genehmigt klinische Studie mit dem Antitumor-Medikament PI 3 Kα-Inhibitor

Der Phosphatidylinositol 3 - Kinase (PI 3 K) Alpha-Inhibitor CYH 3 3, der gemeinsam vom Shanghai Institute of Materia Medica und der Chinesischen Akademie der Wissenschaften entwickelt wurde, wurde kürzlich erhalten die implizite Genehmigung für klinische Studien (IND) der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA). Es wird zur Behandlung fortgeschrittener solider Tumoren angewendet.

Die Dysregulation des PI 3 K-Signalwegs betrifft die meisten Krebsarten beim Menschen. PIK 3 CA (kodierend für die katalytische PI 3 K-Untereinheit α) ist eines der häufigsten mutierten Onkogene in menschlichen Tumoren. Etwa 2-5% der soliden Tumoren beim Menschen weisen Mutationen im Onkogen PIK 3 CA auf, an denen Tumortypen wie Brustkrebs, Eierstockkrebs, Dickdarmkrebs, Glioblastom, Lungenkrebs und Speiseröhrenkrebs beteiligt sind.

CYH 33 ist ein neuer, hocheffizienter und spezifischer PI 3 Kα-Inhibitor, der gemeinsam vom Shanghai Pharmaceutical Institute und Haihe Biology erforscht und entwickelt wurde. Durch Hemmung des PI 3 K-vermittelten Signalwegs blockiert es Zellen in der G 1 -Phase und hemmt dadurch die Tumorzellproliferation. Die Forschungsgruppe von Yang Chunhao&# 3 9 des Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences verwendete die von ihm entwickelte Synthesemethode, um den Pyrrolotriazin-Mutterkern der medizinischen Chemie erstmals in den PI 3 K-Inhibitor einzuführen Zeit. Durch die systematische Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie arbeiteten er und das Ding Jian-Team zusammen, um das Kandidatenmedikament CYH 3 3 zu entdecken. Präklinische Studien haben gezeigt, dass die in vivo und in vivo Aktivität von CYH 33 &# 3 9; dem ähnlich vermarkteten Medikament BYL 719 überlegen ist.

Die von CYH 33 durchgeführten klinischen Untersuchungen haben gezeigt, dass die Verbindung eine gute Sicherheit und vorläufige klinische Wirksamkeit aufweist. Derzeit ist in China kein selektiver PI 3 Kα-Inhibitor zugelassen.