FibroGen/Astellas Evrenzo (Rosarestat) Von der Europäischen Union zugelassen ---2/2

CKD ist eine fortschreitende Erkrankung, die durch den allmählichen Verlust der Nierenfunktion gekennzeichnet ist, die schließlich zu Nierenversagen oder einer Nierenerkrankung im Endstadium führen kann, die zum Überleben eine Dialyse oder eine Nierentransplantation erfordert. Die weltweite Prävalenz von CKD bei Erwachsenen wird auf 10-12% geschätzt. Anämie tritt besonders häufig bei CKD-Patienten auf. Eine schwere Anämie kann lebensbedrohlich sein. CKD-Anämie kann das Risiko eines Krankenhausaufenthalts, kardiovaskulären Komplikationen und des Todes erhöhen. Es führt auch oft zu schwerer Müdigkeit, kognitiver Dysfunktion und schlechter Lebensqualität. In der Patientenpopulation mit CKD-Anämie besteht ein erheblicher ungedeckter medizinischer Bedarf, und der Fortschritt war in den letzten 30 Jahren begrenzt.

Die renale Anämie ist eine der Hauptkomplikationen der Nierendekompensation bei CKD. Mit dem Fortschreiten der CKD nehmen die Prävalenz und der Schweregrad der CKD-bedingten Anämie allmählich zu. Im Vergleich zu konventioneller Anämie sind Patienten mit renaler Anämie schwieriger zu korrigieren, die Patienten sind stark ermüdet und ihre Lebensqualität ist schlecht. Gegenwärtig ist die Standardbehandlung für renale Anämie die Substitution von Erythropoietin (EPO-Hormon), Erythropoese-Stimulans (ESA) wie Epoetin alfa und intravenöse Eiseninjektion, subkutane Injektion zur Erhöhung des Hämoglobins (Hb) bei Patienten mit CNI ) Inhalt zur Verbesserung der klinischen Symptome .

roxadustatWirkmechanismus

Roxadustat ist der weltweit's erste niedermolekulare Hypoxie-induzierbare Faktor-Prolyl-Hydroxylase-Hemmer (HIF-PHI) zur Behandlung von renaler Anämie. Die physiologische Rolle des Hypoxie-induzierbaren Faktors (HIF) erhöht nicht nur die Expression von Erythropoietin, sondern erhöht auch die Expression von Erythropoietin-Rezeptoren und Proteinen, die die Eisenaufnahme und -zirkulation fördern. Roxadustat hemmt das PH-Enzym, indem es Ketoglutarat, eines der Substrate der Prolylhydroxylase (PH), nachahmt, und beeinflusst die Rolle des PH-Enzyms bei der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts der HIF-Produktion und der Abbaurate, um den Zweck der Korrektur von Anämie zu erreichen.

Als die weltweit erste HIF-PHI'roxadustatfördert die Produktion von endogenem Erythropoietin, verbessert die Aufnahme und Verwertung von Eisen, reduziert Hepcidin und wird nicht durch den negativen Einfluss von Entzündungen auf Hämoglobin und Erythropoese beeinflusst, wodurch die Erythropoese effektiv gefördert wird. Es wurde nachgewiesen, dass Roxadustat die Produktion roter Blutkörperchen induziert. Bei mehreren Untergruppen von Patienten mit chronischer Nierenerkrankung kann Roxadustat den Erythropoietinspiegel im oder nahe dem normalen physiologischen Bereich halten, wodurch die Anzahl der roten Blutkörperchen erhöht wird, ohne durch eine Entzündung beeinträchtigt zu werden, und eine intravenöse Eisenergänzung vermieden wird.