Merck schließt die Übernahme von ArQule erfolgreich ab und erhält eine neue Generation von BTK-Inhibitoren ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co hat bekannt gegeben, dass die Übernahme von ArQule erfolgreich abgeschlossen wurde. Die Übernahme wurde am 9, 2019 Dezember bekannt gegeben. Über eine Tochtergesellschaft erwarb Merck alle öffentlich ausgegebenen Aktien von ArQule für 20 USD pro Aktie für einen Gesamtkaufbetrag von ca. 2. 7 Mrd. USD. Während der Akquisition wurde die Tochtergesellschaft von Merck 0010010 # 39; in ArQule fusioniert, die zu einer hundertprozentigen Tochtergesellschaft von Merck wurde.

ArQule konzentriert sich auf die Entdeckung und Entwicklung von Kinasehemmern zur Behandlung von Krebs und anderen Krankheiten. Der Hauptmedikamentkandidat des Unternehmens 0010010 # 39 ist ARQ 531, ein neuer oraler, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK) -Hemmer, der Wildtyp-BTK und C {{{ 4}} S-Mutante BTK. Die C 481 S-Mutation ist ein bekannter Resistenzmechanismus der ersten Generation irreversibler BTK-Inhibitoren. Derzeit befindet sich ARQ 531 in einer Phase-II-Dosisverlängerungsstudie für B-Zell-Malignome, bei denen andere Therapien nicht behandelt wurden.

Auf der Jahrestagung der 2019 American Society of Hematology (ASH) gab ArQule Daten aus klinischen Phase-I-Studien mit ARQ 531 bekannt: 47 Patienten mit rezidivierten / refraktären B-Zell-Malignitäten erhielten unterschiedliche Dosen (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, einmal täglich) ARQ 5 31 Behandlung. Von den 9 Patienten mit rezidivierter / refraktärer chronischer lymphatischer Leukämie (CLL), die eine einmal tägliche Dosis von ≥6 5 mg erhielten und deren Wirksamkeit bewertet wurde, erreichten 8 Patienten ein partielles Ansprechen ( PR) mit einer Gesamtantwortrate (ORR) von 89%. Insbesondere trugen 8 der 9 Patienten mit auswertbarer CLL die BTK-C 481 S-Mutation, und 7 von ihnen hatten eine teilweise Remission.

Zusätzlich zu ARQ 531 enthält die ArQule-Pipeline mehrere andere Assets, darunter: (1) miransertib (ARQ {{2}}), eine potente und selektive AKT Serin / Threonin-Kinase-Inhibitor, derzeit eine klinische I / Phase II-Studie (NCT {{3}), umfasst Patienten, einschließlich Patienten mit Proteus-Syndrom und Patienten mit PIK 3 CA-bedingtem Überwuchungskrankheitsprofil (PROS); (2) ARQ75 1, eine neue Generation leistungsfähiger und selektiver AKT-Inhibitoren. Derzeit wird in einer klinischen Phase-I-Studie (NCT0 2 76 1 694) speziell Patienten eingeschlossen Patienten mit soliden Tumoren, die PKD 3 CA / AKT / PTEN-Mutationen tragen; (3) Derazantinib, ein Pan-FGFR-Hemmer (Fibroblast Growth Factor Rezeptor), der sich derzeit in der klinischen Phase I / II-Behandlung zur Behandlung von FGFR-gesteuertem intrahepatischem Cholangiokarzinom (iCCA) und anderen Krebsarten befindet.

Dr. Roger M. Perlmutter, Präsident der Merck Research Laboratories, erklärte zuvor: 0010010 Der Fokus von ArQule 0010010 # 39 auf Präzisionsmedizin hat zu mehreren klinischen Stadien der oralen Kinase geführt Inhibitoren mit neuartigen und wichtigen Eigenschaften. Diese Akquisition wird diese strategischen Vermögenswerte erhöhen. Sie wird die Pipeline von Merck 0010010 # 39 stärken, insbesondere ARQ 531, einen leistungsstarken Medikamentenkandidaten für die Behandlung von B-Zell-Malignitäten. {{0 }} quot; (von Bioon.com, kompiliere hsppharma.com)