OralgnRH Rezeptor Antagonist Relugolix Compound Tabletten sind im Begriff, in der EU zugelassen werden

Myovant Sciences ist ein Gesundheitsunternehmen, das sich auf die Entwicklung innovativer Therapien zur Neudefinition der weiblichen und männlichen Pflege konzentriert. Kürzlich gab das Unternehmen bekannt, dass der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) eine positive Bewertungsstellungnahme abgegeben hat, in der die Zulassungrelugolixzusammengesetzte Tabletten Ryeqo (Relugolix 40mg, Estradiol 1,0mg, Norethindroneacetat 0,5mg), das Medikament wird oral einmal täglich für die Behandlung von moderaten bis schweren Symptomen im Zusammenhang mit Gebärmutterfibroiden bei Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen. Die beiden häufigsten Symptome von Gebärmutterfibroiden sind Menorrhagie (HMB) und Schmerzen.

Im März 2020 unterzeichnete Myovant einen exklusiven Lizenzvertrag mit dem Ungarn Gedeon Richter. Gedeon wird Relugolix-Tabletten in Europa, Russland, Lateinamerika, Australien und Neuseeland und anderen Ländern und Regionen vermarkten. Behandlung von Gebärmutterfibroiden und Endometriose. Gemäß den Bestimmungen der Vereinbarung ist Myovant weiterhin führend in der globalen Entwicklung von Relugolix-Tabletten, während Jirui für die lokale klinische Entwicklung, Herstellung und die gesamte Kommerzialisierung in seiner Region verantwortlich ist.

Die positiven Bewertungen des CHMP basieren auf den Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten des Phase-3-Liberty-Projekts LIBERTY. Das Projekt umfasst 2 wiederholte 24-wöchige länderübergreifende klinische Studien (LIBERTY 1 und LIBERTY 2), eine einjährige Verlängerungsstudie und eine zufällige Entzugsstudie zur Bewertung der Sicherheit und Wirksamkeit von Relugolix-Tabletten für bis zu 2 Jahre. Die Forschungsergebnisse von LIBERTY 1 und LIBERTY 2 wurden im Februar 2021 in der internationalen medizinischen Fachzeitschrift "New England Journal of Medicine" (NEJM) veröffentlicht. Wie bereits erwähnt, erreichten diese beiden Studien den primären Endpunkt der Menstruationsverlust-Remissionsrate und erreichten gleichzeitig 6 der 7 wichtigsten sekundären Endpunkte. Relugolix-Compound-Tabletten hielten auch Knochenmineraldichte vergleichbar mit Placebo, das war 24 Wochen. Ein Teil der Sicherheit im Guten.

Dr. Roberta Venturella, Forscherin des LIBERTY-Projekts und außerordentliche Professorin der Universität Catanzaro, sagte: "Mehr als 25 % der Frauen im gebärfähigen Alter leiden an Gebärmutterfibroiden. Diese chronische Krankheit kann schwächende Symptome verursachen und einen erheblichen Einfluss auf die Lebensqualität haben. Eine Langzeitbehandlung ist erforderlich. Die Behandlungsmöglichkeiten sind begrenzt, und viele Frauen stehen vor der Entscheidung, sich einer Operation zu unterziehen, um Die Symptome zu lindern. Die positive Stellungnahme des CHMP bestätigt ferner das Potenzial von Ryeqo, die schweren Menstruationsblutungen und Schmerzen im Zusammenhang mit Gebärmutterfibroiden wirksam zu lösen, und wird Patienten und Ärzten wichtige neue Behandlungsmöglichkeiten bieten."

relugolixchemische Struktur (Bildquelle: medchemexpress.com)

Derzeit, Relugolix zusammengesetzte Tabletten werden auch von der US FDA überprüft, und das Ziel-AktionDatum ist der 1. Juni 2021. Wenn zugelassen, Relugolix zusammengesetzte Tabletten bieten einen ein-Tages-Behandlungsplan für Frauen mit Gebärmutterfibroiden.

Im Dezember 2020 schlossen Pfizer und Myovant Sciences eine Kooperationsvereinbarung über 4,2 Milliarden US-Dollar zur Entwicklung und Vermarktung von Relugolix in den Vereinigten Staaten und Kanada für den Bereich der Onkologie und der Gesundheit von Frauen. Pfizer erhält auch das ausschließliche Recht, Relugolix für die Onkologie außerhalb der Vereinigten Staaten und Kanadas (mit Ausnahme bestimmter asiatischer Länder) zu vermarkten.

Relugolix ist ein einmal täglich, oral, Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH) Rezeptor-Antagonist, der GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse blockieren und die Produktion von Eierstockestradiol reduzieren kann. Dieses Hormon ist bekannt, das Wachstum der Gebärmutterfibroide und Endometriose zu stimulieren. Darüber hinaus kann Relugolix auch die Produktion von Testosteron in den Hoden hemmen, die das Wachstum von Prostatakrebs stimulieren kann.

relugolix wurde von Takeda entwickelt, und Myovant (ein Unternehmen, das von Roivant und Takeda gegründet wurde) erhielt die exklusive globale Lizenz im Juni 2016 außer Japan und anderen asiatischen Ländern. In Japan wurde Relugolix im Januar 2019 zugelassen und unter dem Markennamen Relumina vermarktet, um die folgenden Symptome zu verbessern, die durch Gebärmutterfibroide verursacht werden: Menorrhagie, Unterbauchschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenund und Anämie.

Derzeit, Myovant entwickelt orale Relugolix Tabletten (120mg) einmal täglich zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs. Am 18. Dezember 2020 wurde Orgovyx (Relugolix, 120mg Tabletten) von der US FDA für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen.

Es ist erwähnenswert, dass Orgovyx der erste und einzige orale GnRH-Rezeptor-Antagonist ist, der von der US FDA für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen wurde. Das Medikament wurde durch den prioritären Überprüfungsprozess genehmigt. In der Phase-3-Studie HERO lag die Remissionsrate der Relugolix-Behandlung bei 96,7 %, was deutlich besser war als Leuprolidelacetat (88,8%), während das Risiko für schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen (MACE) um 54 % gesenkt wurde.

Darüber hinaus entwickelt Myovant auch orale Relugolix-Tabletten (Relugolix 40mg, Estradiol 1,0mg, Norethindroneacetat 0,5mg) einmal täglich zur Behandlung von weiblichen Gebärmutterfibroiden und Endometriose. Derzeitrelugolixzusammengesetzte Tabletten zur Behandlung von weiblichen Gebärmutterfibroiden werden derzeit von den US-amerikanischen und EU-Regulierungsbehörden überprüft. Relugolix-Compound-Tabletten zur Behandlung von Endometriose werden voraussichtlich im ersten Halbjahr 2021 einen Zulassungsantrag stellen.

Basierend auf der 100%igen Hemmrate von Relugolix-Compound-Tabletten auf den weiblichen Eisprung in der Phase-1-Studie starteten Myovant und Pfizer im April dieses Jahres eine klinische Phase-3-Studie, um die empfängnisverhütende Wirkung von Relugolix-Tabletten zu bewerten.